Фармакологическое действие: Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'−трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'−OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'−фосфорноэфирных связей необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Дозировка: В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет — по 8 мг/кг 2 раза/сут.
Показания: Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к абакавиру.
Побочное воздействие: Часто — лихорадка, кожная сыпь, слабость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сонливость, миалгия, артралгия, отеки, укорочение дыхания, парестезии, общее недомогание; возможны лимфаденопатия, конъюнктивит, язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости, макулопапулезная сыпь или крапивница, повышение активности ферментов печени, увеличение КФК или креатинина, лимфопения; редко — анафилактические реакции, недостаточность функции печени, недостаточность функции почек, артериальная гипотензия.
Общие указания: В период применения абакавира требуется наблюдение врача.
В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено.
При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.