Исследователи WEHI в Мельбурне ответили на 100−летний вопрос в исследованиях
диабета: может ли молекула, отличная от инсулина, иметь такой же
эффект? Полученные данные дают важную информацию для будущей разработки
пероральных таблеток инсулина.
Исследовательская группа представила, как молекула, отличная
от инсулина, может имитировать роль инсулина, ключевого гормона,
необходимого для контроля уровня сахара в крови.
Исследование WEHI открывает новые возможности для разработки лекарств,
которые могли бы заменить ежедневные инъекции инсулина для людей с диабетом 1
типа.
Люди с диабетом 1 типа не могут вырабатывать инсулин и нуждаются в
ежедневных инъекциях инсулина, чтобы контролировать уровень глюкозы в
крови.
Новое исследование подтверждает, что альтернативные молекулы могут
использоваться для включения поглощения глюкозы в кровь, полностью обходя
потребность в инсулине.
С момента открытия инсулина 100 лет назад разработка таблетки инсулина была
мечтой исследователей диабета, но после десятилетий попыток успеха не было,
потому что инсулин нестабилен и легко расщепляется организмом при
пищеварении.
В настоящее время с развитием
криоэлектронной микроскопии (крио-ЭМ) исследования резко ускорились.
Крио-ЭМ – это новая технология, которая позволяет визуализировать сложные
молекулы в атомарных деталях, что позволяет исследователям быстро создавать
трехмерные изображения («чертежи») рецептора инсулина.
Новое исследование показывает, как молекула, имитирующая инсулин, действует
на рецептор инсулина и включает его, что является первым шагом на пути, который
заставляет клетки поглощать глюкозу, когда уровень сахара в организме слишком
высок.
Команда выполнила сложные крио-ЭМ-реконструкции, чтобы получить чертежи
нескольких молекул, называемых «пептидами», которые, как известно,
взаимодействуют с рецептором инсулина и удерживают его в «активном»
положении.
Эксперименты с крио-ЭМ выявили один пептид, который может связываться с
рецептором и активировать его аналогично инсулину.
Хотя терапевтические результаты далеки от идеальных, открытие команды
австралийских ученых может привести к созданию препарата, который заменит
инсулин и снизит потребность в инъекциях у диабетиков.
Исследование «Активация рецептора инсулина человека неродственными инсулину
пептидами» опубликовано в Nature Communications.
