Фармакологическое действие: Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. В результате уменьшения периферического сосудистого сопротивления и снижения АД может вызывать незначительную рефлекторную тахикардию.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 50%. Cmax в крови достигается через 1−3 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы — более 90%.
Метаболизм
Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Выведение
70−80% нифедипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% — через кишечник. T1/2 составляет 2−4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.
Дозировка: Взрослым таблетки 10 мг назначают по 1 таб. 3−4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают.
Для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза таблетки 10 мг применяют сублингвально: 1−2 таб. разжевывают и помещают под язык; через некоторое время можно проглотить препарат, запивая водой. После купирования приступа переходят на прием препарата внутрь.
При проведении курсовой терапии рекомендуют применять таблетки ретард. Назначают по 20−40 мг 1−2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Детям при артериальной гипертензии Кордафлекс назначают в разовой дозе 250−500 мкг/кг массы тела.
Препарат принимают независимо от приема пищи.
Передозировка: Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии в/в вводят 10% растворы кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении АД показана в/в инфузия норадреналина, при развитии сердечной недостаточности — строфантина.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение Кордафлекса и бета-адреноблокаторов в большинстве клинических ситуаций эффективно и безопасно, так как приводит к суммации антиангинального и антигипертензивного эффектов препаратов, однако в отдельных случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.
Рациональным, с точки зрения усиления гипотензивного эффекта, считают сочетание Кордафлекса с клонидином (клофелином), альфа-метилдопой (допегитом), диуретиками, каптоприлом, октадином, празозином, резерпином; не применяют Кордафлекс с апрессином.
При одновременном применении Кордафлекса и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
Гипотензивный эффект Кордафлекса при одновременном применении с циметидином существенно усиливается из-за повышения концентрации нифедипина в плазме крови, что требует коррекции доз препаратов.
Под влиянием Кордафлекса концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределения препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене Кордафлекса после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3−4−й день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. Таким образом, при использовании сочетания хинидина с Кордафлексом следует соблюдать осторожность, особенно у больных с угнетением функции левого желудочка.
Показания: ишемическая болезнь сердца: для профилактики (в отдельных случаях — купирования) приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
артериальная гипертензия различного генеза, гипертонический криз;
синдром Рейно;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
I триместр беременности;
повышенная чувствительность к нифедипину.
Беременность и лактация: Кордафлекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение Кордафлекса у беременных женщин показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафлекса в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, периферические отеки, тахикардия; редко — усиление приступов стенокардии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, сонливость, незначительные преходящие нарушения зрения, парестезии, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: гипертрофический гингивит, диарея, запоры, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; редко — анемия.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.
Прочие: гиперемия лица и кожи верхней части туловища, лихорадка, гипергидроз, миалгии, гинекомастия, снижение либидо.
Общие указания: С осторожностью назначают Кордафлекс пациентам со злокачественной гипертензией, гиповолемией или находящимся на гемодиализе из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
В случаях недостаточной эффективности антиангинальной или гипотензивной монотерапии Кордафлексом показано комбинированное лечение с использованием нитратов, бета-адреноблокаторов, других блокаторов медленных кальциевых каналов.
При хронической сердечной недостаточности возможно сочетанное применение Кордафлекса и сердечных гликозидов в индивидуально определяемых дозах.
Во время курсового лечения Кордафлексом употребление алкоголя запрещается из-за риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 100 шт.
1 таб.
нифедипин10 мг
Таблетки ретард, покрытые оболочкой: в упаковке 60 шт.
1 таб.
нифедипин20 мг