Фармакологическое действие: Апротинин — активное вещество препарата Контрикал — является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен прежде всего подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогена аутогенными активаторами.
Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Фармакокинетика: Распределение
После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.
Дозировка: Контрикал вводят в/в струйно (медленно) или капельно.
Для взрослых начальная доза составляет 350 тыс.АТрЕ, в дальнейшем вводят по  140 тыс.АТрЕ через каждые 4 ч до нормализации гемостаза.
При нарушении гемостаза у рожениц начальная доза для в/в вливания составляет 700  тыс.АТрЕ, затем вводят по 140 тыс.АТрЕ с интервалом 1 ч вплоть до остановки кровотечения.
При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают в дозе 140 тыс.АТрЕ/кг массы тела/сут.
Правила приготовления раствора для в/в введения
Сухое вещество растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида в соотношении 1 амп. Контрикала : 1 амп. растворителя.
Передозировка: В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.
Лекарственное взаимодействие: В зависимости от дозы Контрикал при одновременном применении понижает активность стрептокиназы и урокиназы.
При одновременном применении Контрикал может подавлять активность неспецифичной холинэстеразы сыворотки крови.
У больных с пониженной активностью неспецифичной холинэстеразы при одновременном применении суксаметония и апротинина может отмечаться апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией.
Показания: острый панкреатит;
профилактика послеоперационного панкреатита;
раннее лечение шоковых состояний;
кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов;
осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.
Противопоказания: повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация: Контрикал противопоказан к применению в I триместре беременности.
Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости назначения Контрикала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Со стороны свертывающей системы крови: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы: при слишком быстром введении возможны кратковременная тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в единичных случаях, главным образом после повторных вливаний апротинина, возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций (нитевидный скорый пульс, бледность, цианоз, одышка, потливость, тошнота) вплоть до развития анафилактического шока.
Общие указания: Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала вводят антигистаминные препараты.
В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала следует немедленно прекратить.
Лечение тяжелых анафилактических реакций: наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05−0.1 мг), адреналин при необходимости вводят повторно; назначают ГКС в высоких дозах (например, 2.5−1 г преднизолона); применяют плазмозаменители.
Контрикал не следует применять в комбинации с антибиотиками, гепарином и кортикостероидами.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: в ампулах по 10 шт. в упаковке в комплекте с растворителем.
1 амп
апротинин10 тыс.АТрЕ
маннитол.