Фармакологическое действие: Антибиотик группы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S−субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое действие; в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов — бактерицидное.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая группы Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp.; анаэробных грамположительных неспорообразующих бактерий: Propionibacterium spp., Eubacterium spp.; анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Далацин Ц активен также в отношении Clostridium perfringens, Chlamydia trachomatis.
К препарату часто устойчивы Clostridium sporogenes, Clostridium tertium.
Отмечена перекрестная резистентность микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь клиндамицин быстро и почти полностью (до 90%) абсорбируется из ЖКТ.
У взрослых после приема внутрь препарата в дозе 150 мг Cmax клиндамицина в плазме крови (2.5 мкг/мл) достигается через 45 мин. Через 3 ч концентрация составляет 1.5 мкг/мл, а через 6 ч — 0.7 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 40−90%.
Кумуляции клиндамицина в организме не отмечается.
Клиндамицин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация активного вещества в костной ткани составляет в среднем 40% от его концентрации в плазме крови. В грудном молоке концентрация клиндамицина составляет 50−100% концентрации в плазме крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30−75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в крови плода — 40%, в гное — 30% и в плевральной жидкости — 50−90% от концентрации в плазме крови. Клиндамицин не проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Клиндамицин гидрохлорид почти полностью метаболизируется в печени (70−80%).
Выведение
T1/2 — 1.5−3.5 ч. Клиндамицин выводится преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10−20% выводятся почками.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к препарату.
Внутрь взрослым назначают по 150−450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При инфекциях шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis, назначают внутрь по 450 мг 4 раза/сут в течение 10−14 дней.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Далацин Ц не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном назначении Далацина Ц с аминогликозидами расширяется спектр противомикробного действия.
Между Далацином Ц и эритромицином отмечено антагонистическое взаимодействие.
При одновременном назначении Далацина Ц и препаратов, замедляющих нервно-мышечную передачу, происходит усиление действия последних.
Показания: Лечение острых и обострений хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, легкой и средней степени тяжести:
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, скарлатина);
инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. акне, фурункулы, целлюлит, импетиго, панариций, абсцессы, инфицированные раны, рожистое воспаление);
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит и септический артрит);
гинекологические инфекции (в т.ч. инфекции шейки матки, эндометрит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит и пельвиоперитонит);
инфекционные заболевания брюшной полости (в т.ч. перитонит и абсцессы органов брюшной полости);
септицемия и эндокардит (в тех случаях, когда удается достичь бактерицидных концентраций препарата);
инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс).
Профилактика развития перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии).
Противопоказания: колит, связанный с применением антибиотиков, в анамнезе;
повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.
Беременность и лактация: Безопасность применения препарата при беременности не доказана.
В период лактации препарат назначают только по строгим показаниям.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, явления эзофагита; в отдельных случаях — желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (достоверной причинной связи с приемом препарата не обнаружено).
Со стороны половой системы: цервицит, вагинит, раздражение вульвы.
Аллергические реакции: редко — макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции. Появление легкой генерализованной и средневыраженной кореподобной сыпи также, возможно, связано с назначением Далацина Ц.
Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: в отдельных случаях — суперинфекция (в т.ч. грибковая).
Прочие: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.
Общие указания: Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек, сопровождающимися значительными нарушениями метаболизма, дозу препарата подбирают с осторожностью; при назначении Далацина Ц в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме крови.
С осторожностью следует подбирать дозу препарата при наличии в анамнезе заболеваний ЖКТ (особенно колита).
При применении Далацина Ц возможно развитие псевдомембранозного колита различной степени тяжести как во время лечения, так и спустя 2−3 недели после его окончания. Это осложнение тяжелее протекает у пожилых или истощенных больных.
При легкой форме колита рекомендуется отмена препарата и назначение колестирамина. При тяжелой форме назначают ванкомицин в дозе 125−500 мг 4 раза/сут или бацитрацин в дозе 25 000 ЕД 4 раза/сут в течение 7−10 дней, или метронидазол по 500 мг 3 раза/сут. Для коррекции нарушений гомеостаза рекомендуется введение электролитов, плазмозаменителей, белковых растворов.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата необходим систематический контроль показателей функции печени и почек.
Использование в педиатрии
Безопасность применения препарата у новорожденных не доказана. По жизненным показаниям новорожденным назначают в дозе 15−20 мг/кг/сут в 3−4 приема, в некоторых случаях может быть эффективной и меньшая доза.
Условия хранения: Препарат следует хранить при контролируемой комнатной температуре (от 20[0] до 25[0]C).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 16 шт.
1 капс.
клиндамицина гидрохлорид150 мг
-«-300 мг