Сегодня 15 октября 2019
Медикус в соцсетях
 
Задать вопрос

ЗАДАТЬ ВОПРОС РЕДАКТОРУ РАЗДЕЛА (ответ в течение нескольких дней)

Представьтесь:
E-mail:
Не публикуется
служит для обратной связи
Антиспам - не удалять!
Ваш вопрос:
Получать ответы и новости раздела
14 октября 2005 09:07

Абсорбция и механизм действия опиатов

  Опиаты могут попасть в организм разными путями. Большинство хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, хотя больший эффект от их употребления дает внутривенная инъекция. Большинство опиатов абсорбируются также через слизистую оболочку носа или через легкие. Таким образом, опиум часто курят, а героин вдыхают через нос. Опиаты также абсорбируются после внутримышечного или подкожного применения. На улице, например, героин могут
впрыскивать внутривенно или подкожно.
  Попав в кровеносную систему, опиоиды разносятся по телу и скапливаются в почках, легких, печени, селезенке, пищеварительном тракте, также как и в головном мозге. Только некоторые опиаты, такие как морфин, преодолевают гематоэнцефалический барьер. Действительно, основное различие между морфином и более сильнодействующим наркотиком героином состоит в том, что героин более липидорастворим и поэтому легче преодолевает гематоэнцефалический барьер. Достигнув мозга, героин превращается в морфин. Таким образом, героин оказывается более удобной оболочкой для транспортировки морфина в мозг, чем морфин сам по себе.
  Большинство опиатов быстро перерабатываются в печени и выделяются почками. Выделение опиатов достаточно быстрое, 90% выделяется в течение дня после приема наркотика. Однако следы морфина могут оставаться в моче от двух до четырех дней после его употребления.
  Одним из самых выдающихся достижений в неврологии было открытие в 70−х годах нейронного механизма действия опиатов. Исследования этой темы привели к открытию класса химических веществ, выделяемых мозгом, которые называются эндорфинами, которые очевидно, функционируют как нейромедиаторы. По современным представлениям, действие морфина, героина и других опиатов вызывается стимуляцией действия эндорфинной системы в мозге. Рассмотрев события, которые привели к этим открытиям, можно увидеть, как они помогают понять действия опиатов.
  Одним из первых событий было открытие химиками в 60−х гг. того, что малейшее изменение в молекуле морфина вызывает создание химического вещества, которое не только не производит какой-либо из типичных эффектов опиатов (облегчение боли, эйфория), но, напротив, блокирует действие морфина и других опиатов. Это вещество называется налоксон (Narcane) и может быть квалифицировано как антагонист опиатов. Когда налоксон давали пациенту, страдающему от передозировки героина или морфина, он полностью аннулировал действие этих наркотиков. Если налоксон дать принимающему героин, то героин не окажет никакого эффекта. Очевидно, налоксон имеет практическое применение в лечении передозировки опиатов и также имеет теоретическое значение. Поскольку по химической структуре налоксон близок к морфину, исследователи предположили, что эти два лекарственных препарата могут действовать на какой-то общий рецептор мозга, и действие морфина на этот рецептор блокируется налоксоном. В начале 70−х гг. два исследователя из университета Джона Хопкинса в Балтиморе, Кандас Перт и Соломон Снидер доложили об открытии мозговых рецепторов, избирательно отвечающих на воздействие опиатов, и назвали их «рецепторами опиатов».
narkoman
Существование таких рецепторов вызвало большой интерес. Может возникнуть резонный вопрос, почему в мозге есть нейроны, отвечающие за воздействие подобных наркотиков. Не подталкивала ли человека сама природа стать зависимым от героина? Представление неврологов по этому вопросу сильно различались. Они считали, что наличие таких рецепторов должно означать, что существуют естественные вещества в мозге со структурой и свойствами, напоминающими морфин. Начался научный поиск «естественных опиатов мозга» и в 1975 году несколько таких веществ было открыто. Хотя в мозге были найдены несколько морфиноподобных субстанций (бета-эндорфин, энкефалин, динорфин – самые важные среди них), весь комплекс этих пептидов в совокупности называется эндорфином (сокращенное название эндогенного морфина).
  Научные вопросы, вызванные открытием эндорфинов, были сфокусированы на том, зачем мозг обеспечен собственным морфином, какую функцию они выполняют. Большинство исследователей начало с предпосылки, что поскольку опиаты имитируют активность эндорфина стимулированием опиатических или эндорфиновых рецепторов в мозге, эндорфины должны иметь многие свойства, подобные свойствам опиатов, такие как способность, облегчать боль или доставлять удовольствие. Возможно, основная функция эндорфинов – служить частью естественной системы облегчения боли. По современным представлениям, определенные виды боли или стресса вызывают выделение эндорфинов, и наступает обезболивающий эффект. Такой подход может помочь в объяснении, почему при определенных обстоятельствах, например, на поле боя или в большом спорте человек может выдерживать тяжелые ранения, не чувствуя боли по крайней мере некоторое время. Снятие боли при акупунктуре (с помощью введения игл), возможно, также вызвано освобождением эндорфина, поскольку применение налоксона сводит на нет обезболивающий эффект акупунктуры. Поскольку основное действие налоксона – это блокировка эндорфиновых рецепторов, обезболивание, сводимое на нет налоксоном, является сильным доказательством того, что акупунктурные иглы вызывают
освобождение эндорфинов и благодаря этому уменьшают боль.
  Похоже, силовые упражнения являются причиной высвобождения эндорфинов и, возможно, некоторые позитивные влияния этих упражнений на настроение также вызваны действием эндорфинов. Действительно, некоторые исследователи полагают, что «зависимость» от физических упражнений, которая развивается у некоторых людей, происходит благодаря тем же механизмам в мозге, благодаря каким возникает и зависимость от героина! Значит ли это, что мы когда-нибудь станем, зависимы от химических субстанций нашего собственного мозга?
  Многие исследователи полагают, что подобное изучение эндорфинов, в конечном счете, может помочь нам понять феномен зависимости от опиатов и, возможно, от других наркотиков. Одной из главных проблем, связанных с опиатами, является то, что регулярное применение вызывает толерантность ко многим их действиям. После того, как развивается толерантность, возникают связанные с ней проблемы. Воздержание от опиатов вызывает сильный и неприятный абстинентный синдром. Существует достаточно оснований полагать, что толерантность и абстинентный синдром, вызываемые опиатами, связаны с активностью эндорфиновых рецепторов. Одним из свидетельств в пользу этого является то, что налоксон может усилить абстинентный синдром у людей, употребляющих опиаты. Таким образом, если употребляющий героин примет дозу налоксона, он немедленно почувствуют симптомы абстиненции, даже если он только что принял героин! Другим доказательством является наблюдение того, что хроническое употребление морфина вместе с налоксоном не вызывает ни толерантности, ни абстинентного синдрома. Таким образом, похоже, что активизация эндорфиновых рецепторов как-то связана с толерантностью и зависимостью от опиатов. Существует несколько теорий того, каким образом это происходит, но подозревают, что хроническое использование изменяет количество производимого эндорфина или количество доступных рецепторов, и эти изменения каким-то образом являются причиной феноменов толерантности и абстиненции.
 
  По материалам сайта: www:narkotikam.net
 

Поделиться:




Комментарии
Смотри также
15 ноября 2005  |  08:11
Алкогольная интоксикация у детей и подростков
В последние десятилетия наблюдается явное увеличение алкогольных интоксикаций у детей и подростков. Резорбция алкоголя происходит как в желудке, так и в кишечнике и, как правило, заканчивается через 1-2 часа. Это время варьирует в зависимости от принятой пищи, выпитого количества и содержания алкоголя в напитках. Когда возможно определить количество и вид принятого алкоголя, то ожидаемые концентрации алкоголя в крови у подростков (старше 13 лет) можно рассчитать с помощью следующей формулы:
05 октября 2005  |  09:10
Использоние LSD в лечебных целях
Исторически предполагалось, что LSD и ему подобные должны иметь два применения в психотерапии, но в настоящее время они не используются для этих целей. Во-первых, поскольку считалось, что LSD имитирует психозы, принимая LSD, психотерапевт мог больше узнать о субъективных ощущениях больного. Действительно, галлюцинации, необычные ощущения, нарушение связи с реальностью характерны и для страдающих шизофренией и для принимающих галлюциногены. Но существуют и кардинальные различия.
20 сентября 2005  |  09:09
Об эффектах марихуаны
Наиболее типичные эффекты – эффекты сердечно-сосудистой системы. Преобладающим среди них является опухание слизистой оболочки глаза или воспаленные глаза. Этот эффект, происходящий в результате расширения кровеносных сосудов, наиболее часто встречается в течение часа после курения и во многом определяется дозой. Хотя некоторые отмечали также, что после курения также расширяются зрачки, исследования не поддержали такие заявления. Это, вероятно, чаще всего происходит оттого, что марихуану курят в темном помещении. Тем не менее, каннабис может несколько замедлять реакцию на свет.
19 августа 2005  |  12:08
Последствия хронического употребления опиатов
Если употреблять опиаты постоянно, то их эффекты несколько отличаются. Опиаты вызывают толерантность, поэтому, если не увеличивать дозы, их воздействие уменьшается, что часто и происходит.
29 июля 2005  |  08:07
Винная клизма: экстрим, который может стоить жизни
Прямая кишка - достаточно уникальный орган нашего организма. Она не только занимается непосредственно выведением результатов переработки пищи наружу. Здесь происходит основное всасывание воды из каловых масс обратно в организм. Кроме того, венозная кровь, с которой жидкость возвращается, оттекает в системы сразу двух крупнейших вен организма - портальную и нижнюю полую.