Фармакологическое действие: Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4−, LTD4−, LTE4−рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Дозировка: Для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза — 20 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить, максимальная доза — по 80 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза — по 20 мг 2 раза/сут. Для пациентов пожилого возраста, а также при алкогольном циррозе печени начальная доза — 20 мг 2 раза/сут, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.
Показания: Профилактика приступов бронхиальной астмы. Терапия бронхиальной астмы при недостаточной эффективности терапии бета-адреномиметиками.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к зафирлукасту.
Побочное воздействие: Возможны головная боль, диспепсия; редко — повышение уровня трансаминаз в плазме крови. Имеются указания на увеличение частоты возникновения инфекционных заболеваний преимущественно дыхательных путей.
Общие указания: Не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе бронхиальной астмы. Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии выраженных симптомов заболевания, а также при обострениях бронхиальной астмы. Зафирлукаст, как средство для лечения лабильной или нестабильной формы бронхиальной астмы, не изучен. Препарат не следует назначать в качестве замены после резкой отмены ГКС для ингаляций.
Рекомендации по применению при нарушениях функции почек и печени (за исключением алкогольного цирроза) отсутствуют.
Безопасность применения зафирлукаста при беременности не установлена, поэтому его назначение в этот период не рекомендуется. Зафирлукаст выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.
Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не изучена.
Данные о влиянии зафирлукаста на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.