Фармакологическое действие: Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.
Фармакокинетика: Всасывание
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 1−3 ч (при приеме капсул – через 2−3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50−100 мг/л.
Распределение
Css достигается на 2−4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Связывание с белками плазмы составляет 80−95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.
Выведение
Вальпроевая кислота (1−3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8−20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6−8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
Дозировка: Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела, дозу постепенно увеличивают по 5−10 мг/кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков).
Средняя суточная доза – 30 мг/кг массы тела.
Масса тела пациента (кг)Доза (мг/сут)Кол-во сиропа (мл)Кол-во капель
7.5−14150−4503−915−45
14−21300−6006−1230−60
21−32600−90012−1860−90
32−50900−1500- -
50−901500−2500−-
Суточную дозу распределяют на 2−3 приема.
Капсулы принимают, не разжевывая, во время или после еды с небольшим количеством жидкости.
Капли смешивают с подслащенной водой и принимают во время или после еды.
Сироп для детей принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Передозировка: Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов.
При одновременном применении с Конвулексом салицилаты, вытесняя вальпроевую кислоту из связи с белками, усиливают эффект препарата.
При одновременном применении Конвулекс вытесняет фенитоин, фенобарбитал и диазепам из связи с белками плазмы и увеличивает их свободную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с Конвулексом фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и примидон усиливают метаболизм и, таким образом, снижают уровень вальпроевой кислоты в плазме.
Показания: генерализованные эпилептические припадки;
малые эпилептические припадки;
очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;
судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
фебрильные судороги у детей;
детский тик.
Противопоказания: нарушения функции печени;
нарушения функции поджелудочной железы;
геморрагический диатез;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
Беременность и лактация: Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции. При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.
При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея и запор.
Со стороны ЦНС: вялость, атаксия, тремор, головокружение, подавленность, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, удлинение времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла.
Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Общие указания: С осторожностью назначают Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, тяжелых формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени).
Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в плазме крови, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в плазме крови, в особенности при их сочетанном применении.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15[0] до  25[0]С. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 100 шт.
1 капс.
вальпроевая кислота150 мг
Капсулы: в упаковке 100 шт.
1 капс.
вальпроевая кислота300 мг
Капсулы: в упаковке 100 шт.
1 капс.
вальпроевая кислота500 мг
Капли для приема внутрь: 100 мл во флаконе.
1 мл
вальпроевая кислота300 мг
Сироп для детей: 100 мл во флаконе.
1 мл
вальпроевая кислота50 мг