Фармакологическое действие: НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Кетонал обладает выраженным периферическим анальгезирующим эффектом и некоторым центральным воздействием.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь кетопрофен быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность превышает 90%. Cmax в плазме крови достигается через 1−2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, преимущественно с альбумином. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются 6−8 ч). Кетопрофен практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени.
T1/2 кетопрофена — 1.6−1.9 ч. Выводится почками, менее 1% — с калом.
Дозировка: Обычно препарат назначают по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы — вечером; или по 1 таб. 3 раза/сут; или по 1 таб.ретард 1−2 раза/сут. Свечи назначают по 1−2 шт./сут. При необходимости возможно комбинированное применение лекарственных форм.
Капсулы и таблетки следует принимать во время еды.
Раствор для инъекций вводят в/м по 2 мл 1−2 раза/сут. Препарат можно вводить в/в капельно по 100−200 мг в 100−500 мл инфузионного раствора (физиологический раствор, раствор глюкозы, раствор Рингера).
Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Крем наносят тонким слоем 3−4 раза/сут, длительно втирая.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Кетонал не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении кетопрофена и диуретиков повышается риск развития почечной недостаточности.
Кетонал усиливает действие непрямых антикоагулянтов и препаратов лития.
Показания: Системное применение
купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, альгодисменорея);
симптоматическое лечение воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит, остеоартроз, подагрический артрит);
внесуставной ревматизм (в т.ч. тендинит, бурсит, капсулит).
Наружное применение
симптоматическое лечение воспалительных и воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. артрит, периартрит, синовит, тендинит, бурсит);
неосложненные травмы (в т.ч. ушибы, растяжения, вывихи, посттравматические боль и отеки).
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
тяжелые нарушения функции печени или почек;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 14 лет;
проктит (для свечей);
мокнущие дерматозы, экзема и инфицированные раны (для крема);
повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Беременность и лактация: Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась. Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Назначение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости назначения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: 3−9% — тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, диспепсия; 1−3% — анорексия, рвота, стоматит.
Со стороны ЦНС: головная боль (1−3%), головокружение, сонливость, изменения настроения.
Аллергические реакции: зуд, эритема, кожная сыпь.
Местные реакции: при применении свечей — ощущение жжения, зуд в заднем проходе.
Прочие: в отдельных случаях — зрительные расстройства, нарушения функции печени и почек, шум в ушах.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.
Условия хранения: Таблетки, капсулы, крем, свечи следует хранить при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 5 лет.
Раствор для инъекций следует хранить при температуре от 15[0] до 30[0]С. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 25 шт.
1 капс.
кетопрофен50 мг
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 20 шт.
1 таб.
кетопрофен100 мг
{PRING}лактоза.
Таблетки ретард: в упаковке 20 шт.
1 таб.
кетопрофен150 мг
{PRING}микрокристаллическая целлюлоза.
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
кетопрофен50 мг100 мг
{PRING}пропиленгликоль, этиловый спирт, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Свечи: в упаковке 12 шт.
1 свеча
кетопрофен100 мг
Крем: 30 г и 50 г в тубах.
1 г
кетопрофен50 мг
{PRING}метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-24−додецилгликоль, сорбитан эфир жирных кислот, магния сульфат, вода очищенная.