Фармакологическое действие: Гестагенный контрацептивный препарат для приема внутрь. Контрацептивный эффект Экслютона основан преимущественно на изменении вязкости и снижении проницаемости цервикальной слизи. Кроме того, препарат вызывает изменения в эндометрии, препятствующие нидации оплодотворенной яйцеклетки. У 70% женщин, принимающих Экслютон, наблюдается подавление овуляции.
Для препарата, содержащего только прогестиновый компонент, Экслютон обладает высокой контрацептивной эффективностью (индекс Перля составляет 0.9).
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь линестренол быстро всасывается.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 96%.
Метаболизм
Линестренол метаболизируется с образованием фармакологически активного норэтистерона. На первом этапе линестренол метаболизируется путем 3−гидроксилирования, затем — дегидрогенизации. Продукты распада норэтистерона конъюгируют с сульфатами и глюкуронидами. Cmax норэтистерона в плазме крови достигается через 2−4 ч после приема линестренола. Биодоступность норэтистерона составляет 64%.
Выведение
T1/2 норэтистерона 16−17 ч. Линестренол и его метаболиты выводятся с мочой и калом.
Дозировка: Первую таблетку из первой упаковки следует принимать в первый день менструального цикла. Препарат принимают ежедневно в одно и то же время по 1 таб./сут в течение 28 дней без перерыва. Если интервал в приеме таблеток составил более 27 ч, контрацептивная эффективность препарата может значительно снизиться.
Прием препарата из последующих упаковок следует начинать немедленно после окончания предыдущей упаковки, без перерыва в приеме.
После родов препарат может быть назначен в первый день наступления спонтанной менструации. Если необходимо более раннее начало приема препарата (еще до наступления первой менструации), то в течение первых 7 дней приема необходима дополнительная контрацепция.
После самопроизвольного или искусственного аборта начать прием препарата следует немедленно. В этом случае дополнительной контрацепции не требуется.
Передозировка: Симптомы: линестренол обладает очень низкой токсичностью. В случаях передозировки возможны тошнота и рвота.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Экслютона и противосудорожных средств, барбитуратов, рифампицина, активированного угля и ряда слабительных средств возможны нерегулярные кровянистые выделения и снижение эффективности Экслютона.
Показания: контрацепция.
Противопоказания: беременность;
тяжелые заболевания печени и желчного пузыря (с изменением функциональных проб);
гормонозависимые злокачественные опухоли половых органов и молочной железы;
вагинальное кровотечение неясной этиологии;
наличие в анамнезе трубной беременности или высокий риск ее возникновения.
Беременность и лактация: Экслютон противопоказан к применению при беременности.
В период лактации ограничений для применения Экслютона не существует.
Побочное воздействие: Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые выделения (особенно в начале применения), изменение цервикальной секреции, нагрубание молочных желез, возникновение ретенционных кист.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко — холестаз, холелитиаз.
Дерматологические реакции: хлоазма, кожная сыпь.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения.
Прочие: иногда — изменение массы тела, ухудшение течения отосклероза, порфирия.
Общие указания: Важнейшим условием обеспечения оптимальной контрацептивной эффективности препарата является регулярность его применения. Если прием препарата осуществляется в строгом соответствии с указаниями, наступление беременности маловероятно. Однако в ряде случаев может наблюдаться снижение контрацептивной эффективности препарата, а именно: при нарушении правил приема препарата, когда пропущен прием одной или нескольких таблеток; при диарее и/или рвоте, возникших в течение первых 4 ч после приема таблетки; при одновременном приеме других препаратов.
На фоне приема препаратов, содержащих только прогестиновый компонент, иногда может быть отмечено отсутствие менструального кровотечения. Однако, если ни один из вышеуказанных пунктов не имел места, наступление беременности маловероятно, и прием Экслютона может быть продолжен. Если же один из вышеперечисленных пунктов имел место, прием таблеток следует прекратить и исключить беременность прежде, чем будет продолжен прием контрацептивов.
При длительном приеме препарата рекомендуется периодическое медицинское обследование.
Прием препарата должен быть прекращен, если отмечено нарушение функции печени по результатам функциональных проб.
Пациенткам, предрасположенным к возникновению хлоазмы, следует по возможности избегать пребывания на солнце в период приема препарата.
При высоком риске развития внематочной беременности пациентке должен быть рекомендован более надежный метод контрацепции.
Дополнительная информация по приему препарата, по переходу с другого контрацептива на Экслютон, пропущеннным таблеткам предоставлена на листках-вкладышах.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте при температуре от 2[0] до 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 28 шт.
1 таб.
линестренол500 мкг