Фармакологическое действие: Ингибитор секреции пролактина, производное эрголина. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2−рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В более высоких дозах, чем требуются для подавления секреции пролактина, вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2−рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7−28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14−21 дней — при приеме для подавления послеродовой лактации.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5−4 ч. Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии.
Связывание с белками плазмы составляет 41−42%.
Выведение
T1/2 составляет 63−68 ч у здоровых добровольцев и 79−115 ч у больных гиперпролактинемией. Каберголин выводится почками.
Дозировка: Для предотвращения послеродовой лактации назначают 1 мг однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.
Для лечения гиперпролактинемии препарат назначают 1−2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.
Достинекс следует принимать во время еды.
Передозировка: Симптомы: при случайном приеме высоких доз препарата возможны тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, артериальная гипотензия, нарушения сознания (психоз, галлюцинации).
Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов.
При одновременном назначении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом наблюдается уменьшение эффекта Достинекса.
Показания: предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте);
лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч. у женщин — аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин — импотенция, снижение либидо);
лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром «пустого» турецкого седла.
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени;
послеродовый психоз в анамнезе;
повышенная чувствительность к компонентам препарата или алкалоидам спорыньи.
Беременность и лактация: Не следует применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.
Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.
Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.
Побочное воздействие: Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
Редко, при длительном применении: диспептические явления, гастрит, слабость, запоры, рвота, болезненность молочных желез, приливы крови к лицу, депрессия, парестезии (указанные симптомы умеренно выражены).
Общие указания: Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.
После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2−4 недель лечения.
В случае приема Достинекса в течение длительного времени необходимо регулярное гинекологическое обследование, включающее цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 2 и 8 шт.
1 таб.
каберголин500 мкг
лактоза, лейцин