Фармакологическое действие: Средство для лечения ревматоидного артрита, является препаратом золота. Относится к разряду базисных (способных вызывать ремиссию) средств. Эффективен также при ювенильном ревматоидном и псориатическом артрите. Механизм действия окончательно не выяснен, его связывают с комплексным воздействием на иммуноопосредованное хроническое воспаление — изменением функции лимфоцитов и макрофагов, подавлением синтеза медиаторов воспаления и ингибированием ряда ферментов, способных вызывать деструкцию соединительной ткани. Характеризуется медленным развитием лечебного эффекта.
Дозировка: Вводят глубоко в/м.
Взрослым лечение как правило начинают с применения пробных доз. Первоначально вводят 10 мг, через 1 неделю, в случае хорошей переносимости, вводят 20−25 мг и еще через 1 неделю при отсутствии побочных действий переходят к еженедельному введению стандартной дозы, составляющей 50 мг ауротиомалата натрия. В случае достижения значительного лечебного эффекта (ремиссия или состояние, близкое к ремиссии) введение продолжают в той же дозе неопределенно долго (пока сохраняется эффект терапии), с теми же интервалами или постепенно удлиняют их до 2−3 недель. При отсутствии выраженного лечебного эффекта к 5−6 мес терапии возможно увеличение стандартной дозы до 100 мг; если через 6−8 недель лечения в этой дозе увеличения выраженности лечебного эффекта не достигается, препарат отменяют.
Детям вводят 1 раз в неделю в стандартной дозе из расчета 1 мг/кг при условии хорошей переносимости предварительных пробных доз, составляющих в 1−ю неделю — 1/10 от стандартной дозы, а во вторую — 1/5 от стандартной дозы препарата. В случае достижения значительного лечебного эффекта (ремиссия или состояние, близкое к ремиссии) введение продолжают в стандартной дозе неопределенно долго (пока сохраняется эффект терапии), с теми же интервалами или постепенно удлиняют их до 2−3 недель. При отсутствии выраженного лечебного эффекта через 6−8 месяцев терапию отменяют.
Показания: Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, псориатический артрит.
Противопоказания: Выраженные нарушения функции печени и почек, угнетение костно-мозгового кроветворения, язвенный колит, беременность, повышенная чувствительность к препаратам золота.
Побочное воздействие: Дерматологические реакции различного характера, сероватая окраска кожи (хризиас), нефропатия, гематологические нарушения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, эозинофилия), поражение легких (интерстициальный пневмонит и бронхиолит), стоматит, язвенно-некротический энтероколит; головокружение, тошнота, покраснение лица, иногда артериальная гипотензия (сразу после инъекции); нарушения функции печени, гепатит, неврит, энцефалит, лихорадка, анафилактоидные реакции, локальные реакции в месте инъекции.
Общие указания: Перед началом лечения необходимо исследовать функцию печени, почек, картину периферической крови, общий анализ мочи. Перед каждой инъекцией в течение всего срока лечения необходимо контролировать белок в моче, уровень лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов в периферической крови, регулярно определяют показатели функции печени. Непосредственно после инъекции рекомендуется пациент должен находиться в положении лежа в течение 10 мин.
В случае развития прогрессирующей протеинурии, выраженной анемии, лейкопении, тромбоцитопении, дерматита, признаков повреждения печени, энтероколита и других серьезных побочных реакций терапию отменяют. Имеются сведения об эффективности применения ГКС в случае развития выраженных побочных реакций; имеются рекомендации о целесообразности парентерального применения унитиола, димеркапрола или N-ацетилцистеина с целью ускорения выведения золота из организма в случае развития тяжелых побочных реакций.
При необходимости применения в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Следует избегать одновременного применения препаратов, способных вызывать гематологические нарушения.