Сегодня 14 октября 2019
Медикус в соцсетях

АЛПРОСТАДИЛ (ALPROSTADIL)

Фармакологическое действие: Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока. При интракавернозном введении блокирует альфа1−адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции, что приводит к адекватной эрекции.
Фармакокинетика: При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60−90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15−кето-PGE1, 15−кето-13,14−дигидро-PGE1 и 13,14−дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14−дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом.
Период полувыведения 13,14−дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выделяются с мочой — до 88% и с фекалиями — 12%.
Дозировка: Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров.
Показания: Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло). Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна).
Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.
Противопоказания: Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени в анамнезе; острые язвы ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, период лактации.
Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко — сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV блокада, острый отек легких.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко — заторможенность.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Со стороны дыхательной системы: редко — тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы кроветворения и свертывания крови: редко — кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — анурия, почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, гиперкапния.
Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, боли в суставах.
При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко — фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром.
Общие указания: С осторожностью применяют при ИБС, хронической сердечной недостаточности, заболеваниях легких.
Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.
При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.
При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Алпростадил в форме порошка для инфузий и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку