Фармакологическое действие: «Петлевой» диуретик, относится к группе салуретиков, производных дихлорфеноксиуксусной кислоты. Вызывает выраженный диуретический эффект с увеличением экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает экскрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20−40 мин, достигает максимума через 1−2 ч, продолжается после однократного приема 6−9 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из тонкой кишки.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — более 90%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Этакриновая кислота метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет от 1 ч до 4 ч. Выводится преимущественно почками (около 60−80%) в неизмененном виде (20−30%) и в виде конъюгатов, и, в меньшей степени, через кишечник.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом выраженности нарушений водно-электролитного баланса, тяжести состояния больного.
Взрослым назначают в начальной дозе 50 мг/сут; при необходимости ее постепенно повышают до максимальной — 200 мг/сут. Обычно принимают суточную дозу в 1 прием утром (после еды).
В случаях выраженного отечного синдрома Урегит назначают ежедневно в течение нескольких дней. Затем, по мере улучшения состояния больного, переходят на поддерживающее лечение: препарат принимают через 1−2 дня под контролем суточного диуреза, массы тела больного.
Детям в возрасте старше 2 лет Урегит назначают в начальной суточной дозе 25 мг.
Передозировка: Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмии.
Лечение: промывание желудка; в/в введение растворов лекарственных средств, корригирующих водно-электролитный баланс и кислотно-щелочное равновесие (в т.ч. препаратов калия); при необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и Урегита усиливается диуретическое действие препарата и уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия.
При одновременном применении Урегит потенцирует гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, апрессина, верапамила, нифедипина, каптоприла, клонидина, метилдопы, октадина, празозина, резерпина.
При одновременном применении Урегита с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении Урегита с лекарственными средствами, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат), возможно усиление диуретического эффекта, гипокалиемии, т.к. в результате конкуренции за связывание с белками концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается. В этих случаях требуется снижение дозы Урегита, особенно у пациентов с гипопротеинемией.
При совместном применении Урегита с глюкокортикоидами повышается частота развития и выраженность гипокалиемии, снижается антигипертензивное действие Урегита.
При одновременном применении Урегита и НПВС возможно уменьшение эффектов Урегита.
Одновременное применение Урегита и антибиотиков аминогликозидов приводит к возрастанию ототоксического действия препаратов в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью).
При одновременном применении Урегита и антибиотиков аминогликозидов и цефалоспоринов увеличивается риск развития нефротоксического действия последних.
При одновременном применении Урегита и антибиотиков тетрациклинов концентрация мочевины в крови повышается, что особенно опасно при почечной недостаточности.
При одновременном применении Урегита и слабительных препаратов возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния.
При одновременном применении Урегита и препаратов, вызывающих закисление мочи, возможно усиление эффектов Урегита.
Показания: отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, портальном циррозе печени, нефротическом синдроме);
артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: анурия;
выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия;
печеночная кома;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: При беременности Урегит применяют только в исключительных случаях.
При необходимости применения Урегита в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко — острый панкреатит.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.
Общие указания: При циррозе печени применение препарата требует тщательного врачебного наблюдения.
В случаях метаболического алкалоза и/или нарушений водно-электролитного баланса лечение Урегитом начинают только после коррекции этих состояний.
При возникновении выраженной диареи или признаков дегидратации во время лечения Урегитом прием препарата следует прекратить.
В период терапии Урегитом показано соблюдение диеты, богатой калием; при необходимости показано назначение препаратов калия.
Контроль лабораторных показателей
В период терапии Урегитом необходим регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Урегита, не разрешаются вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25[0]C). Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
этакриновая кислота50 мг