Фармакологическое действие: Антипсихотический препарат (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Антипсихотическое действие Труксала связано с его способностью блокировать допаминовые рецепторы, блокада которых определяет также антиэметическое и анальгезирующее действие препарата. Труксал блокирует серотониновые 5−HT2−рецепторы, [a]1−адренорецепторы, а также гистаминовые H1−рецепторы, чем обусловлено его адреноблокирующее, гипотензивное и антигистаминное действие.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь хлорпротиксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1−4 ч. Биодоступность составляет около 50%.
Выведение
T1/2 составляет около 15 ч.
Выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.
Дозировка: При психозах, в т.ч. при шизофрении и маниакальных состояниях, в начале лечения препарат назначают в дозе 50−100 мг/сут с последующим постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта, обычно — до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100−200 мг/сут.
Суточную дозу Труксала, как правило, делят на 2−3 приема. Учитывая выраженное седативное действие Труксала, меньшую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, а большую — вечером.
Для лечения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме и наркоманиях суточная доза составляет 500 мг в 2−3 приема. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза — 15−45 мг/сут — позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.
Пожилым пациентам при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания препарат назначают в дозе 15−90 мг/сут, как правило, в 3 приема.
Детям для коррекции нарушений поведения Труксал назначают из расчета 0.5−2 мг/кг массы тела.
При депрессивных состояниях, неврозах, психосоматических расстройствах назначают до 30 мг перед сном. У этой категории пациентов Труксал можно применять в виде монотерапии или как дополнительное средство к терапии антидепрессантами. Поскольку при применении Труксала не развивается привыкание или лекарственная зависимость, он может применяться длительно.
При бессоннице назначают по 15−30 мг за 1 ч до сна.
При болевом синдроме Труксал назначают в дозах от 15 мг до 300 мг в комбинации с анальгетиками.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление указанных выше побочных эффектов, выраженность которых, как правило, зависит от дозы.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие: Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, а также с этанолом, и этанолсодержащими препаратами.
Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
Препарат усиливает действие гипотензивных средств.
Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Способность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.
Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
Показания: психозы, в т.ч. шизофрения и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и наркоманиях;
гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
нарушения поведения у детей;
депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
бессонница;
болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).
Противопоказания: острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Труксал не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны сонливость, нарушения аккомодации; редко — головокружение; очень редко — экстрапирамидные симптомы; в отдельных случаях — снижение порога судорожной готовности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения сухость во рту; редко — запор; при длительном применении в высоких дозах возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия (особенно при применении в высоких дозах).
Со стороны эндокринной системы: редко — дисменорея; при длительном применении, особенно в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: в начале лечения возможно усиление потоотделения; при длительном применении, особенно в высоких дозах — повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожные высыпания.
Общие указания: Труксал следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, нарушениях кроветворения, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.
На фоне применения Труксала возможен ложноположительный результат при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложное повышение уровня билирубина в крови, изменение интервала QT на ЭКГ.
Хлорпротиксен может вызывать снижение порога судорожной готовности, поэтому при одновременном применении Труксала и противоэпилептических средств может потребоваться коррекция дозы последних.
В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков, избегать повышенной инсоляции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Труксал следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте).
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в упаковке 50 и 100 шт.
1 таб.
хлорпротиксена гидрохлорид5 мг
-«-15 мг
-„-25 мг
-„-50 мг