ТРОПИСЕТРОН (TROPISETRON)
Фармакологическое действие: Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5−HT3−рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5−HT3−рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5−HT3−рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).
Продолжительность действия — около 24 ч.
Дозировка: Для профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии трописетрон применяют курсами по 6 дней: в 1−й день вводят в/в 5 мг (незадолго до начала химиотерапии), в последующие 5 дней — внутрь по 5 мг утром непосредственно после пробуждения (по крайней мере за 1 ч до завтрака).
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде — в/в в дозе 2 мг.
Показания: Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к трописетрону, беременность.
Побочное воздействие: Возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.
При необходимости применения трописетрона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Комбинированное применение с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) приводит к уменьшению концентрации трописетрона в крови.
Продолжительность действия — около 24 ч.
Дозировка: Для профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии трописетрон применяют курсами по 6 дней: в 1−й день вводят в/в 5 мг (незадолго до начала химиотерапии), в последующие 5 дней — внутрь по 5 мг утром непосредственно после пробуждения (по крайней мере за 1 ч до завтрака).
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде — в/в в дозе 2 мг.
Показания: Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к трописетрону, беременность.
Побочное воздействие: Возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.
При необходимости применения трописетрона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Комбинированное применение с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) приводит к уменьшению концентрации трописетрона в крови.
вернуться к списку
