Фармакологическое действие: Противорвотный препарат. Селективный блокатор серотониновых 5−HT3−рецепторов.
Оказывает специфическое противорвотное действие, предупреждает и купирует возникновение тошноты и рвоты при химиотерапии противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с блокадой центральных и периферических серотониновых 5−HT3−рецепторов, стимуляция которых связана с возбуждением рвотного центра.
Длительность действия Тропиндола составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз/сут.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь трописетрон всасывается более чем на 95%. Период полуабсорбции составляет около 20 мин. Прием вместе с пищей немного замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с [a]-гликопротеинами) составляет 71%.
Метаболизм
Трописетрон биотрансформируется, главным образом, в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
Выведение
У пациентов с быстрым типом метаболизма T1/2 трописетрона составляет около 8 ч; при медленном типе метаболизма T1/2 удлиняется и может составлять 30 ч.
Трописетрон выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов, около 8% в неизмененном виде). С калом выводится около 15% трописетрона (в виде метаболитов).
Дозировка: В первый день препарат вводят в/в капельно (в течение 15 мин) или медленно струйно (в течение 3 мин) незадолго до введения цитостатиков. В последующие 5 дней взрослым препарат назначают внутрь по 5 мг (1 капс.)/сут.
Капсулы следует принимать натощак, примерно за 1 ч до завтрака, запивая водой.
Правила приготовления растворов
Для приготовления раствора для в/в инфузий содержимое 1 флакона (5 мл 0.1% раствора) разбавляют 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения содержимое 1 флакона (5 мл 0.1% раствора) разбавляют 15 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Передозировка: Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение Тропиндола с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, фенобарбиталом, рифампицином), приводит к уменьшению концентрации трописетрона в плазме крови и снижению противорвотного действия Тропиндола.
Показания: профилактика и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой терапии;
профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты (для раствора для в/в введения).
Противопоказания: беременность;
лактация;
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5−HT3−рецепторов или каким-либо другим компонентам, входящим в состав препарата.
Беременность и лактация: Тропиндол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота, запор, диарея.
Общие указания: С осторожностью следует назначать препарат больным с артериальной гипертензией, не поддающейся лекарственному контролю, т.к. препарат может способствовать дальнейшему подъему АД.
Если применение Тропиндола оказывает недостаточное противорвотное действие, эффект препарата может быть усилен назначением дексаметазона.
Использование в педиатрии
Данные о применении Тропиндола у детей старше 2 лет не предоставлены.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 5 шт.
1 капс.
трописетрона гидрохлорид5 мг
сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, крахмал кукурузный, тальк, кальция стеарат.
Раствор для в/в введения 0.1%: 5 мл во флаконе по 1 шт. в упаковке.
1 мл1 фл.
трописетрона гидрохлорид1 мг5 мг
натрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.