Фармакологическое действие: Противосудорожное средство, производное диона. Повышает порог развития кортикальных эпилептических припадков, не влияя в то же время на максимальные судорожные проявления у больных, которым проводят электросудорожную терапию. Уменьшает распространение очаговой активности и усиливает пресинаптическое торможение в спинном мозге, но не действует на нервную передачу в коре головного мозга. Снижает частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при малых эпилептических припадках. Активный метаболит триметадиона — диметадион — блокирует кальциевые каналы типа Т в нейронах гипоталамуса.
Дозировка: При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 300 мг 3−4 раза/сут. При необходимости суточную дозу увеличивают на 300 мг каждую неделю до достижения противосудорожного эффекта (предупреждение припадков) или до развития токсических проявлений. Максимальная суточная доза — 2.4 г.
У детей применяют в дозе 13 мг/кг 3 раза/сут.
Показания: Малые эпилептические припадки, устойчивые к терапии другими препаратами.
Противопоказания: Беременность, повышенная чувствительность к триметадиону.
Побочное воздействие: Возможны головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, светобоязнь, гемералопия, скотомы, диплопия; редко — боли в животе, анорексия, изменения поведения, нестабильность АД, выпадение волос, икота, нарушение сна, парестезии, необычная усталость или слабость, диспептические явления, необычное уменьшение массы тела, аллергические реакции, патологические изменения крови, спутанность сознания, усиление тонико-клонических судорог, гепатит, мышечная слабость, включая опускание век, двоение в глазах, затрудненное жевание, глотание, речь и дыхание, сильная усталость, отечность лица, рук, лодыжек и стоп, мутная моча, волчаночноподобный синдром.
Общие указания: Триметадион не рекомендуется применять до тех пор, пока не будет установлена неэффективность менее токсичных противосудорожных средств для предупреждения эпилептических припадков.
Триметадион не рекомендуется применять при тяжелых патологических изменениях крови, тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, заболеваниях зрительного нерва или сетчатки, острой перемежающейся порфирии.
До начала и во время лечения требуется регулярно проводить анализы периферической крови, исследование функций печени, почек, офтальмологическое обследование.
При появлении кожной сыпи триметадион следует немедленно отменить. У пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к одному из дионовых противосудорожных средств, возможна повышенная чувствительность к другим препаратам этой группы.
Для прекращения терапии дозу триметадиона следует снижать постепенно.
В период лечения женщинам детородного возраста рекомендуется применять надежные средства контрацепции.
При применении триметадиона при беременности имеется риск врожденных пороков развития плода.
Неизвестно, выделяется ли триметадион с грудным молоком. У грудных детей, матери которых получали триметадион, не зарегистрировано негативного действия.
В период лечения необходимо избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении триметадиона с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом возможно усиление угнетения ЦНС; с трициклическими антидепрессантами, галоперидолом, локсапином, мапротилином, ингибиторами МАО, производными фенотиазина, тиоксантена, пимозидом — возможно снижение судорожного порога, уменьшение действия противосудорожных средств; с ацетазоламидом — возможно усиление ацидоза, токсического действия на орган зрения, нарушение распределения и выведения активного метаболита триметадиона.