Фармакологическое действие: Ретиноид. Структурно близок к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При местном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Фармакокинетика: Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7−12 ч после приема однокартной дозы 40 мг.
Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.
Период полувыведения составляет 0.7 ч. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с фекалиями. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации.
При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией фермента цитохрома P450.
Дозировка: Для приема внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 45 мг/м2, кратность приема — 2 раза для всех пациентов, включая лиц пожилого и детского возраста. Лечение продолжают в течение 30−90 дней до достижения полной ремиссии. Затем назначают стандартный курс химиотерапии цитостатиками, который закрепляет достигнутую ремиссию.
Местно — 1 раз/сут в соответствии с инструкцией по применению.
Лекарственное взаимодействие: Третиноин метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.
Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.
При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.
При одновременном применении с витамином А наблюдаются симптомы гипервитаминоза.
Показания: Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (дауномицином или цитарабином).
Для местного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Противопоказания: Беременность, кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном), повышенная чувствительность к третиноину.
Для наружного применения: острые воспалительные (в т. ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.

Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2−3−й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
При необходимости приема внутрь в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Побочное воздействие: Синдром ретиноевой кислоты: часто — лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печеночная недостаточность.
Дерматологические реакции: возможны ксеродермия, сыпь, хейлит; редко — эритема, зуд, повышенное потоотделение, целлюлит, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость слизистых оболочек, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени; редко — боли в животе, диарея, запор, буллезный стоматит.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, тревожность, депрессия, нарушения зрения и слуха.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, плевральный выпот, отек слизистой носа, одышка, фарингиты, хрипы в легких, стридорозное дыхание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — боли в мышцах и костях.
Со стороны системы кроветворения: редко — повышенная кровоточивость.
Прочие: возможны отеки; редко — лихорадка, озноб, присоединение инфекций (в т.ч. пневмонии, септицемии), общая слабость и сонливость, боли в грудной клетке и в спине.
При местном применении: возможны покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации; в единичных случаях — отечность, образование волдырей или корки, фотосенсибилизация.
Общие указания: Внутрь третиноин может назначать только врач, имеющий опыт лечения гематологических/онкологических заболеваний.
Для предотвращения синдрома ретиноевой кислоты при значительном увеличении количества лейкоцитов или появлении других признаков этого синдрома назначают полную химиотерпию в адекватных дозах. При возникновении самых ранних признаков немедленно следует начать курс лечения дексаметазоном.
При наружном применении следует избегать попадания третиноина в глаза, рот, на слизистые оболочки; в случае попадания — немедленно смыть водой.
При проведении лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. При загорелой коже можно начать лечение после ослабления загара.
В первую неделю лечения возможно усиление угревой сыпи.
Третиноин нельзя применять одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию кожи, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.
Третиноин в форме капсул включен в Перечень ЖНВЛС.