Фармакологическое действие: Гормональное средство, сочетающее свойства эстрогена и гестагена. Также обладает некоторыми андрогенными свойствами. Стабилизирует функцию гипоталамо-гипофизарной системы, снижая выработку гонадотропных гормонов (у женщин с удаленными яичниками или в постменопаузном периоде); подавляет овуляцию (у женщин с нарушенной функцией яичников); не оказывает стимулирующего влияния на слизистую оболочку влагалища и пролиферацию эндометрия (у женщин в постменопаузном периоде) даже при длительном применении.
Дозировка: Внутрь — 2.5 мг/сут, принимают в одно и то же время суток. Продолжительность курса — не менее 3 месяцев.
Показания: Климактерические явления (в т.ч. депрессия, приливы, потливость, изменения либидо) у женщин в постменопаузном периоде, менопаузальном периоде, а также у женщин после удаления яичников.
Противопоказания: Гормонозависимые опухоли (существующие или подозреваемые), кровотечения из влагалища неясной этиологии, нарушения периферического кровообращения (тромбофлебиты, тромбоэмболии), нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени, беременность и лактация.
Побочное воздействие: Головокружение, головная боль, мигрень, нарушения зрения, изменения веса тела, нарушения функций ЖКТ, изменения функций печени, себорейный дерматоз, отеки голеней, кровотечения из влагалища, рост волос на лице.
Общие указания: С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, эпилепсии, мигрени и других состояниях, при которых нежелательна задержка жидкости.
Тиболон не следует применять в качестве противозачаточного средства.
Улучшение состояния наступает через несколько недель после начала приема, полная стабилизация состояния возникает не ранее 3 месяцев от начала приема тиболона.
Лечение тиболоном следует прекратить в случаях возникновения тромбоэмболических нарушений, симптомов холестаза, изменений лабораторных показателях функции печени.
Недостаточны сведения об эффективности тиболона при постменопаузном остеопорозе. Тиболон не следует применять ранее 12 месяцев от момента последнего естественного менструального кровотечения, поскольку применение в пременопаузном периоде приводит к нарушениям менструально-овариального цикла.
При переходе на тиболон с других форм заместительной гормональной терапии, следует вызвать кровотечение гестагенами (в виду возможной пролиферативной реакции эндометрия на предшествующую терапию) и лишь затем назначать тиболон. Тиболон сам по себе не вызывает маточных кровотечений, однако у пациенток с продолжающейся секрецией эстрогенов в ходе лечения тиболоном возможно возникновение менструальноподобных кровотечений. В том случае, если подобные кровотечения приобретают неестественно продолжительный характер, следует провести детальное исследование гинекологического статуса.
Тиболон изменяет метаболизм липопротеинов (в т.ч. атерогенных). Тиболон изменяет толерантность к глюкозе, поэтому увеличивает потребность в гипогликемизирующих средствах; повышает фибринолитическую активность крови и, следовательно, чувствительность к антикоагулянтам. Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенитоин) ускоряют метаболизм тиболона и, таким образом, снижают его активность.