Фармакологическое действие: Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II представляет собой наиболее активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий ведущую роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1−рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты как вазоконстрикция, задержка натрия и освобождение альдостерона. Позднее ангиотензин II вовлекается в генез гипертрофии миокарда и сосудов вследствие его действия на рост клеток миокарда и гладкой мускулатуры.
Эпросартан ингибирует действие ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых людей.
При артериальной гипертензии постоянный и мягкий гипотензивный эффект Теветена сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипертензии после приема первой дозы. Прекращение лечения не сопровождается быстрым подъемом АД по типу синдрома отмены. Понижение АД у больных, страдающих артериальной гипертензией не вызывает изменения ЧСС. Теветен не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, на уровень сахара в крови.
Теветен способствует поддержанию функции почек у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и у больных с почечной недостаточностью. Препарат не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у больных с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью различной степени тяжести. Теветен вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой диете. Теветен можно применять у больных, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией и почечной недостаточностью различной степени тяжести, не ожидая задержки натрия или ухудшения функции почек.
Теветен не окзывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой; не потенцирует эффекты, обусловленные действием брадикинина и опосредуемые АПФ (в т.ч. кашель).
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь всасывание эпросартана из ЖКТ ограниченное. Биодоступность составляет 13%. Прием Теветена во время еды замедляет всасывание эпросартана с незначительными (25%) и не имеющими клинического значения изменениями Cmax в плазме крови. При приеме препарата натощак Cmax в плазме крови достигается через 1−2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99% и  имеет постоянный характер в диапазоне концентраций, достигаемых после приема препарата в терапевтических дозах.
При длительном применении незначительно кумулирует.
Выведение
После приема внутрь или в/в введения эпросартан выводится с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде — до 80%. Период полувыведения эпросартана составляет 5−9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и легкого или умеренного нарушения функции почек, но снижается у незначительного числа пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Значения Cmax в плазме крови повышаются у пациентов старческого возраста (в среднем примерно в 2 раза) и у больных с печеночной недостаточностью (в среднем примерно на 40%), но это не требует изменения режима дозирования.
Средние значения концентрации эпросартана у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30−59 мл/мин) примерно на 30% выше, чем у больных с нормальной функцией почек, а у больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5−29 мл/мин) — примерно на 50%. Это также не требует изменения режима дозирования.
Фармакокинетика Теветена не зависит от пола.
Дозировка: Рекомендуемая доза Теветена составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.
Доза может быть увеличена до 800 мг 1 раз/сут, если требуется более выраженное снижение АД. У большинства пациентов максимальный эффект достигается через 2−3 недели лечения.
Передозировка: Симптомы: наиболее часто наблюдается артериальная гипотензия.
Лечение проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия Теветена с лекарственными препаратами не наблюдалось.
Теветен не влиял на фармакокинетику дигоксина и на фармакодинамику варфарина, глибурида, глибенкламида.
Не наблюдалось изменений фармакокинетики Теветена при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом.
Теветен можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия); с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и ниацином).
Гипотензивный эффект Теветена может быть усилен другими средствами, вызывающими понижение АД (в т.ч. тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов).
Показания: лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания: беременность;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Клинический опыт применения Теветена при беременности ограничен.
Известно, что препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему могут вызывать заболевания и гибель плода или новорожденного в случае их назначения во II и III триместрах беременности. Учитывая это, применение Теветена при беременности противопоказано. При подтверждении наступившей беременности лечение препаратом следует немедленно прекратить.
В настоящее время неизвестно, проникает ли эпросартан в грудное молоко. Поэтому Теветен можно назначать в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.
Побочное воздействие: Возможны: головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (обычно эти явления появляются в начале терапии и проходят самостоятельно).
В единичных случаях: боль в груди, одышка, кашель.
Побочные эффекты при приеме Теветена возникают редко, обычно слабо выражены, не требуют специального лечения или отмены препарата.
Общие указания: Не рекомендуется назначать Теветен пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии применение Теветена может привести к ухудшению функции почек вследствие угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов со стенозом аортального и митрального клапанов или периферической кардиомиопатией.
К настоящему времени имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с ИБС.
При применении Теветена у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью от слабой до умеренной степени тяжести (КК [>=]30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется.
В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с КК  [
Условия хранения: Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25[0]С.
Срок годности — 2 года. Препарат нельзя принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 14, 28 и 56 шт.
1 таб.
эпросартана мезилат400 мг
лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, желатинизированный крахмал, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный и желтый (Е 172), полисорбат 80, полиэтиленгликоль.
Таблетки: в упаковке 14, 28 и 56 шт.
1 таб.
эпросартана мезилат600 мг
лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, желатинизированный крахмал, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, полиэтиленгликоль.