Фармакологическое действие: Антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Дозировка: Для взрослых суточная доз составляет 20−40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнуть при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Показания: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к телмисартану, беременность, период лактации (грудное вскармливание), обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек.
Побочное воздействие: Головная боль, головокружение; боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея; кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; снижение уровня гемоглобина; в единичном случае — ангионевротический отек; боль в пояснице, гриппоподобный синдром, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты.
Также отмечались бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги ног, сыпь. Однако достоверная связь между применением телмисартана и данными побочными действиями не была установлена.
Повышение уровня креатинина или печеночных ферментов при использовании телмисартана встречается с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.
Общие указания: C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед назначением телмисартана необходимо проводить коррекцию данных состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан пациентам с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4−8 недель после начала лечения.
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.
При одновременном применении телмисартана и калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок и заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
Телмисартан может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов при одновременном применении.
При одновременном применении телмисартана с препаратами лития нельзя исключить повышения уровня лития в плазме крови.
При одновременном применении телмисартана с дигоксином отмечается повышение уровня дигоксина в плазме крови.