Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых Н1−рецепторов. Активное вещество препарата — фексофенадин — является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Это высокоспецифичный антагонист Н1−рецепторов, не обладающий антихолинергической или антиадренергической активностью. Не оказывает седативного действия.
Антигистаминный эффект препарата начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Клинические исследования показали, что доза 120 мг достаточна для 24−часовой эффективности препарата. У больных, принимавших Телфаст, не наблюдалось существенных изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая Cmax приблизительно через 1−3 ч. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз/сут составляло приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл.
Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе до 120 г 2 раза/сут носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза/сут вызывала немного большее, чем пропорциональное, увеличение (8.8%) AUC, что говорит о том, что при таких дозах в интервале между 40 мг и 240 мг при ежедневном приеме фармакокинетика фексофенадина практически линейна.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60−70%.
Метаболизм
Фексофенадин не подвергается метаболизму в печени, он обнаруживается в моче и кале в основном в неизмененном виде.
Выведение
Уровень концентрации фексофенадина в плазме падает по биэкспоненциальному закону с T1/2 в диапазоне от 11 до 15 ч после приема многократных доз. Выводится, по-видимому, преимущественно с желчью, тогда как до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде почками.
Дозировка: Взрослым и детям старше 12 лет назначают Телфаст в зависимости от показаний, в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 180 мг фексофенадина гидрохлорида или таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 120 мг фексофенадина гидрохлорида, 1 раз/сут.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки Телфаста.
Для удаления препарата из желудка рекомендуется проведение стандартных мероприятий.
Применение гемодиализа для удаления фексофенадина гидрохлорида из крови неэффективно.
Лекарственное взаимодействие: Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися печенью.
Было показано, что при совместном введении фексофенадина гидрохлорида с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2−3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращеним либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов по сравнению с лекарствами, вводимыми по отдельности.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось.
При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина гидрохлорида наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.
Показания: устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом (для таблеток, покрытых оболочкой, 120 мг);
симптоматическое лечение хронической крапивницы (для таблеток, покрытых оболочкой, 180 мг).
Противопоказания: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Беременность и лактация: Не имеется данных о воздействии фексофенадина гидрохлорида на беременных женщин, поэтому назначать Телфаст при беременности следует только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения Телфаста в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. было обнаружено, что фексофенадина гидрохлорид проникает в грудное молоко.
Побочное воздействие: При проведении клинических испытаний наиболее часто встречались:
Со стороны ЦНС: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и усталость (0.9%).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (1.5%).
Частота возникновения побочных явлений при приеме фексофенадина была аналогична их частоте при приеме плацебо.
Общие указания: Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения фексофенадина гидрохлорида у детей в возрасте до 12 лет не изучались.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина гидрохлорида на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных испытаний было показано, что Телфаст не оказывает существенного воздействия на функции ЦНС.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: [OTC]Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 20 шт.
1 таб.
фексофенадина гидрохлорид120 мг,
в т.ч. фексофенадина112 мг
[OTC]Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 20 шт.
1 таб.
фексофенадина гидрохлорид180 мг,
в т.ч. фексофенадина168 мг