Фармакологическое действие: Блокатор альфа1−адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические альфа1A−адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать альфа1B−адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика: После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1A−адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный период полувыведения составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Дозировка: Внутрь — 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими альфа1−адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.
Показания: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к тамсулозину.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко — ретроградная эякуляция.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.
Тамсулозин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.