Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.
Механизм действия препарата вероятно связан с фактором релаксации производным эндотелия (ФРПЭ), по своей химической структуре представляющим собой азота оксид. ФРПЭ стимулирует образование ц-ГМФ, который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Пораженные атеросклерозом коронарные сосуды имеют более выраженную склонность к вазоконстрикции, что связано с дефицитом эндогенного ФРПЭ из-за разрушения эндотелия.
Для действия нитратов необходимо наличие свободных групп SH в цитозоле. Дефицит этих групп, возникающий при регулярном применении нитратов, является причиной возникновения тахифилаксии, которая проходит при повторном появлении достаточного количества сульфгидрильных групп в цитозоле. Поэтому следует делать перерывы в терапии Сустонитом.
Препарат уменьшает преднагрузку на сердце за счет расширения вен, что приводит к уменьшению конечно-диастолического объема левого желудочка и снижению систолического напряжения стенок желудочка. Сустонит также уменьшает постнагрузку на сердце за счет расширения артериол и уменьшения ОПСС. За счет этих эффектов препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и снижает энергетические затраты миокарда. Оказывает прямое расширяющее действие на коронарные артерии. Препарат снижает давление в малом круге кровообращения.
Благодаря особой лекарственной форме, высвобождение нитроглицерина происходит постепенно, его концентрация в плазме крови в течение нескольких часов остается на уровне, достаточном для уменьшения частоты приступов стенокардии и повышения толерантности к физической нагрузке.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно высвобождается из пролонгированной лекарственной формы, после чего быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая (из-за эффекта “первого прохождения”).
Метаболизм и выведение
Нитроглицерин биотрансформируется в печени с образованием метаболитов с меньшей фармакологической активностью. T1/2 составляет 1−4 мин.
Дозировка: Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и эффективности препарата.
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Средняя суточная доза составляет 6.5−15 мг/сут. Препарат рекомендуют применять 2 раза/сут с интервалом между приемами 8 ч (например, в 8 ч утра и в 16 ч) для профилактики развития тахифилаксии.
Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической активности и на то время суток, в котором обычно приступы стенокардии не возникают (или возникают редко).
Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая и не измельчая.
Передозировка: Симптомы: значительная вазодилатация, падение АД. При значительной передозировке — серьезные гемодинамические расстройства, потеря сознания. Принимая во внимание медленное высвобождение активного вещества из препарата, появление тяжелых симптомов при ненамеренной передозировке является маловероятным.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка. В легких случаях достаточно придать больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В более тяжелых случаях – в/в введение жидкостей, возможно применение сосудосуживающих средств (однако их эффективность однозначно не подтверждена). Как применение сосудосуживающих средств, так и в/в введение жидкостей требует особой осторожности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы или почек.
Лекарственное взаимодействие: При применении Сустонита в сочетании с бета-адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов возможно значительное падение АД.
При совместном применении Сустонита с другими периферическими вазодилататорми возможно усиление или ослабление их эффекта.
При одновременном применении Сустонита и трициклических антидепрессантов (производных фенотиазина) возможно значительное падение АД.
Показания: профилактика приступов стенокардии, повышение толерантности к физической нагрузке у пациентов с ИБС;
сердечная недостаточность (в т.ч. левожелудочковая).
Противопоказания: тяжелая анемия;
черепно-мозговая травма;
нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;
артериальная гипертензия;
повышенное внутриглазное давление;
гипертиреоз;
гипертрофическая кардиомиопатия;
инфаркт правого желудочка;
кардиогенный шок;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к нитратам.
Беременность и лактация: Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допустимо только по абсолютным показаниям и под врачебным контролем.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение кровеносных сосудов кожи, гиперемия лица, ортостатическая гипотензия (в начале лечения, как правило исчезают или уменьшаются в процессе терапии); иногда – тахикардия.
Со стороны ЦНС: головные боли, головокружение, слабость, беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Прочие: бледность слизистых оболочек.
Общие указания: С осторожностью применяют препарат в ранний постинфарктный период, у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Пациентам, принимающим Сустонит, следует избегать употребления алкоголя (из-за возможного усиления гипотензивного эффекта нитроглицерина).
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 3 года; не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки пролонгированного действия: в упаковке 25 и 30 шт.
1 таб.
нитроглицерин6.5 мг
Таблетки пролонгированного действия: в упаковке 30 шт.
1 таб.
нитроглицерин15 мг