Фармакологическое действие: Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром противомикробного действия. Характеризуется устойчивостью к действию бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными микроорганизмами. Это связано с наличием в молекуле цефуроксима замещенной метоксиминной группы. Цефуроксим также устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза мукопротеина в бактериальной стенке, что вызывает лизис бактериальных клеток — минимальная бактерицидная концентрация практически такая же, как и минимальная концентрация ингибирования.
Благодаря этим свойствам Суперо активен в отношении штаммов бактерий, которые инактивируют пенициллин, ампициллин, включая большинство штаммов Enterobacter и индол-положительный Proteus.
К препарату чувствительны следующие грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к пенициллину), Staphylococcus aureus (штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Clostridium spp.; грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes), Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp.
Препарат также активен в отношении Treponema pallidum.
Суперо неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Brucella и вирусов.
In vitro чувствительность к препарату развивается медленно и по тому же типу, что и к цефалоридину и цефалексину. Не наблюдалось развитие устойчивости к метициллин-чувствительным штаммам Staphylococcus aureus.
Фармакокинетика: Всасывание
После в/м инъекций Суперо через короткий промежуток времени в плазме крови создаются высокие концентрации цефуроксима. После введения препарата в дозах 200, 500, 750 и 1000 мг через 45 мин Cmax цефуроксима в плазме крови составляет, соответственно, 15, 26, 35 и 40 мкг/мл. При дозе 750 мг Cmax 35 мкг/мл значительно превышает концентрацию, необходимую для подавления большинства чувствительных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Цефуроксим определяется в крови через 8 ч после инъекции.
Распределение
Связывается с белками в небольшой степени — около 25−30%. Большая часть препарата быстро распределяется в тканях и концентрируется в легких, печени, селезенке и почках. Наибольшее количество препарата обнаруживается в ткани почек; отношение концентрации в ткани к концентрации в сыворотке больше 1.
Метаболизм
В организме человека не метаболизируется.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде как за счет клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Через 6−12 ч с мочой выводится 70−90% введенной дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных T1/2 цефуроксима в 3−4 раза выше, чем у взрослых.
Дозировка: При лечении большинства инфекционно-воспалительных заболеваний взрослым препарат назначают в/м или в/в по 1.5 г 3 раза/сут. При необходимости частота инъекций может быть увеличена, при этом интервал между введениями может составлять 6 ч, общая суточная доза — 3−6 г.
Детям препарат назначают в дозе 30−100 мг/кг/сут, частота инъекций — 3−4 раза/сут. Для лечения большинства инфекций суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным назначают 30−100 мг/кг/сут, частота инъекций — 2−3 раза/сут.
При гонорее взрослым препарат назначают однократно в дозе 1−5 г. Препарат можно вводить в форме двух инъекций по 750 мг в различные участки тела, например, в каждую ягодицу.
При менингитах взрослым назначают в/в по 3 г каждые 8 ч. Детям назначают в/в в дозе 200−400 мг/кг/сут в 3−4 введения. Через 3 суток или в случае улучшения клинической картины указанная доза может быть снижена до 100 мг/кг/сут. Новорожденным препарат вводят в/в в начальной дозе 100 мг/кг/сут. В зависимости от клинического течения дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сут.
Правила приготовления и введения растворов
При добавлении к порошку для инъекций Суперо соответствующего количества растворителя образуется беловатая суспензия для в/м введения или желтоватый раствор для в/в введения. Колебания интенсивности окраски не указывают на какие-либо изменения эффективности и безопасности данной лекарственной формы препарата.
Для приготовления раствора для в/м инъекций следует добавить 1 мл лидокаина для инъекций к 250 мг Суперо или 3 мл лидокаина для инъекций к 750 мг Суперо. Осторожно встряхивать до образования непрозрачной суспензии.
Для приготовления раствора для в/в введения препарат следует растворить в воде для инъекций из расчета не менее 2 мл на 250 мг цефуроксима, не менее 6 мл на 750 мг или 15 мл на 1.5 г. В случае проведения кратковременных в/в вливаний (например, до 30 мин) 1.5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или капельницу, если больному парентерально вводят жидкости.
Передозировка: Симптомы: усиление побочного действия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Проведение диализа позволяет снизить уровень цефуроксима в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Суперо с другими нефротоксическими препаратами усиливается токсическое действие на почки (в таких случаях следует контролировать функцию почек).
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (бронхит, инфекционные бронхоэктазы, пневмония, бронхопневмония, септический плеврит, эмпиема, абсцесс легкого);
ЛОР-инфекции (средний отит, мастоидит, синусит, фарингит, тонзиллит);
инфекции мочеполовых путей (пиелит, пиелонефрит, простатит, цистит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, флегмона, гангрена, мастит);
гинекологические инфекции (метрит, параметрит, воспаление придатков);
венерические заболевания (гонорея);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
тяжелые инфекции полости рта, включая стоматологические;
сепсис у новорожденных;
септицемия;
бактериальный эндокардит;
менингит;
перитонит.
Интенсивная терапия.
Профилактика при хирургических вмешательствах (абдоминальных, сердечно-сосудистых, генитальных, урологических) и родах.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам.
Беременность и лактация: При беременности препарат следует применять только в случаях крайней необходимости и под строгим медицинским контролем.
При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны глоссит, тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе, повышение активности трансаминаз сыворотки крови, увеличение общего билирубина в крови.
Аллергические реакции: редко — незначительная уртикария, кожные высыпания, зуд, артралгия, увеличение количества эозинофилов в крови.
Со стороны системы кроветворения: уменьшение количества лейкоцитов и нейтрофилов.
Прочие: возможно увеличение азота мочевины в крови; в единичных случаях — головокружение, затрудненное дыхание, кандидоз.
При развитии указанных побочных эффектов редко возникает необходимость отмены лечения.
Общие указания: С осторожностью следует назначать цефалоспорины пациентам с установленной аллергией к пенициллинам. Известно, что цефалоспорины и пенициллины могут вызывать частичную перекрестную аллергию. В редких случаях у пациентов развивались анафилактические реакции на препараты обоих типов, особенно после парентерального введения.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек дозы цефалоспоринов, в т.ч. Суперо, следует уменьшать в зависимости от степени функциональных нарушений.
При применении цефалоспоринов возможны изменения результатов некоторых лабораторных исследований, в т.ч. получение ложноположительных результатов при определении глюкозурии по методу Бенедикта и Фехлинга, а также при использовании тест-набора «Clinitest» (но не при использовании энзиматических методов определения); сообщается о получении ложноположительных результатов прямой реакции Кумбса.
Использование в педиатрии
У детей младшего возраста препарат следует применять только в случаях крайней необходимости и под строгим медицинским контролем.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C.
Суспензии для в/м введения и водные растворы для прямого в/в введения сохраняют свою активность в течение 5 ч после приготовления при условии их хранения при температуре не выше 25[0]C и в течение 48 ч при хранении в холодильнике. Более разбавленные растворы, например 1−5 г в 50 мл воды для инъекций сохраняют свою активность в течение 24 ч при условии их хранения при температуре не выше 25[0]C и в течение 72 ч при хранении в холодильнике. При хранении приготовленных растворов может происходить увеличение их цветности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: во флаконах.
1 фл.
цефуроксим натрия750 мг