Фармакологическое действие: Противокашлевой препарат центрального действия, не относится к алкалоидам опия. Оказывает противокашлевое действие. Снижает сопротивление дыхательных путей, что подтверждается улучшением показателей спирометрии.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После приема сиропа в дозе, содержащей 150 мг бутамирата цитрата, Cmax в плазме основного метаболита (2−фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
Гидролиз бутамирата, первоначально до 2−фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтокси-этанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты обладают почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, чем обусловлены высокая длительность T1/2 из плазмы. 2−фенилмасляная кислота частично метаболизируется путем гидроксилирования в параположении.
При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.
Выведение
T1/2 составляет 6 ч.
Все три метаболита выводятся главным образом с мочой, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой.
Дозировка: Раствор-капли назначают детям в возрасте от 2 мес до 1 года по 10 капель 4 раза/сут; от 1 до 3 лет — по 15 капель 4 раза/сут; 3 года и старше — по 25 капель 4 раза/сут.
Сироп назначают детям от 3 до 6 лет — по 5 мл 3 раза/сут; 6−12 лет — по 10 мл 3 раза/сут; 12 лет и старше — по 15 мл 3 раза/сут; взрослым — по 15 мл 4 раза/сут.
При приеме препарата следует использовать прилагаемую градуированную мерную ложку.
По возможности, раствор-капли и сироп следует принимать перед едой.
Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, потеря чувства равновесия, артериальная гипотензия.
Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие Синекода до настоящего времени не отмечено.
Показания: острый кашель различной этиологии;
подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах и бронхоскопии;
коклюш.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Синекода при беременности не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение Синекода возможно при наличии прямых показаний.
Неизвестно, выделяется ли бутамират с грудным молоком. Поэтому в период грудного вскармливания назначение Синекода возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
В эспериментальных исследованиях не было отмечено нежелательного воздействия на плод.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: менее 1% — головокружение, проходящее при снижении дозы или прекращении приема препарата.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Общие указания: В качестве подслащивающих средств раствор-капли и сироп содержат сорбитол и сахарин, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.
Условия хранения: Специальных условий хранения не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: [OTC]Раствор-капли для приема внутрь для детей: 20 мл во флаконе.
1 мл (22 капли)
бутамирата цитрат5 мг
[OTC]Сироп: 200 мл во флаконе в комплекте с мерной емкостью.
5 мл
бутамирата цитрат7.5 мг