СИЛДЕНАФИЛ (SILDENAFIL)
Силденафил является мощным и селективным ингибитором
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10−10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3
Дозировка: Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения 1 раз/сут.
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Показания: Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Противопоказания: Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.
Побочное воздействие: Возможны головная боль, приливы, диспепсия, астения, гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, диарея, боли в животе, тошнота, боли в спине, артралгии, миалгии, головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница, заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания, сыпь, изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), коньюнктивит, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях приапизм.
Общие указания: Перед началом приема силденафила следует провести обследование
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
Не рекомендуется одновременное применение с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. В связи с этим применение подобных комбинаций не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 цитохрома P450 клиренс силденафила уменьшается, повышается его концентрация в плазме, увеличиваются значения AUC.
По данным популяционного фармакокинетического анализа, толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Силденафил усиливает антиагрегационный эффект натрия нитропруссида (донатора окиси азота), а также гипотензивное действие нитратов.
вернуться к списку