Фармакологическое действие: Бета2−адреностимулятор. Действует на бета2−адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких.
Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.
Оказывает незначительное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД.
Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 мин после ингаляционного введения и продолжается в течение 4−6 ч.
Фармакокинетика: Всасывание, распределение и метаболизм
После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких и, не подвергаясь метаболизму, попадает в системный кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени. Часть дозы, поступившей в ЖКТ, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень, превращаясь в фенольный сульфат.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%.
Выведение
Неизмененный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в/в, внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 ч.
Дозировка: Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) при развитии приступа бронхиальной астмы назначают 100−200 мкг (1−2 ингаляции). Для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуется сделать две ингаляции (200 мкг) за 10−15 мин до предполагаемого воздействия.
При длительной терапии препарат назначают в дозе 200 мкг (2 ингаляции) до 4 раз/сут.
Детям старше 2 лет при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, назначают 100−200 мкг (1 или 2 ингаляции).
При длительной терапии препарат назначают в дозе 200 мкг (2 ингаляции) до 4 раз/сут.
Суточная доза Саламола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).
Основой эффективного лечения является правильное использование ингалятора.
При первом использовании следует встряхнуть ингалятор и нажать 1−2 раза на дозирующий клапан. Для проведения ингаляции следует снять крышку мундштука, энергично встряхнуть ингалятор. Держа ингалятор вертикально, поместив большой палец на основание баллончика, следует сделать максимальный выдох, затем вставить мундштук в рот между зубами (но не прикусывая его) и плотно обхватить мундштук губами. Начиная вдыхать воздух через рот, следует нажать на основание баллончика так, чтобы распылить дозу препарата; одновременно нужно продолжать делать спокойный и глубокий вдох. Затем следует задержать дыхание и убрать ингалятор изо рта. Следует продолжать сдерживать дыхание, насколько это возможно. После ингаляции следует закрыть мундштук крышкой.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, слабость, снижение АД, мышечный тремор, гипокалиемия.
Лечение: при передозировке препарата применяют селективные бета1−адреноблокаторы, однако их следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Саламола с производными ксантина, глюкокортикоидами, диуретиками может усилиться гипокалиемия.
Показания: предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.
Противопоказания: тахиаритмия;
миокардит;
пороки сердца, аортальный стеноз;
декомпенсированный сахарный диабет;
гипертиреоз;
глаукома;
одновременный прием ингибиторов МАО;
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: При беременности препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, но неизвестно, оказывает ли он какое-либо отрицательное влияние на новорожденного ребенка, поэтому в период лактации принимать препарат можно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны костно-мышечной системы: тремор скелетной мускулатуры, который обычно наиболее выражен в руках; очень редко — мышечные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение периферических сосудов, тахикардия; в единичных случаях — аритмия (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).
Со стороны ЦНС: возможны головная боль; редко — возбуждение и повышение двигательной активности у детей.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия и коллапс.
Прочие: гипокалиемия, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Общие указания: Саламол не следует использовать при ведении преждевременных родов, а также при угрожающем аборте.
У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение Саламола не должно быть основным или единственным методом терапии.
Повышение потребности в применении Саламола свидетельствует об обострении заболевания. В этом случае следует решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортикоидов.
При назначении Саламола для лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы одновременно с производными ксантина, глюкокортикоидами и диуретиками, необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Применение Саламола может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который следует немедленно купировать с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или же другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора.
Условия хранения: Саламол следует хранить при комнатной температуре. Не замораживать, защищать от действия прямых солнечных лучей.
Саламол может оказаться менее эффективным при низкой температуре. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового футляра и погреть руками в течение нескольких минут.
Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пуст.
Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Аэрозоль дозированный для ингаляций: 200 доз во флаконе.
1 доза
сальбутамол100 мкг
{PRING}сорбита триолеат, дихлорфтор-метан, трихлорфторметан