Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.
Ингибирует синтез белка микроорганизмов, связываясь с 50S субединицей бактериальной рибосомы. Изучение кривой бактерицидного действия против Streptococcus pneumoniae при условиях, моделирующих сывороточную фармакокинетику показало, что рокситромицин оказывает быстрый бактерицидный эффект, превышающий таковой у доксициклина и офлоксацина. Рокситромицин активно поглощается фагоцитами и поэтому имеет преимущество в лечении внутриклеточных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Chlamydia, Legionella и Listeria.
Препарат увеличивает адгезию и хемотаксис сегментоядерных нейтрофилов и, как известно, оказывает синергичный бактерицидный эффект in vitro с человеческими фагоцитами, сегментоядерными нейтрофилами и моноцитами. Рокситромицин также обладает существенным постантибиотическим эффектом, продолжающимся до 6−9 ч против Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus и Haemophilus influenza.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы С, Bacillus cereus, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Рокситромицин ингибирует образование супероксидных анионов, секрецию цитокинов и интерлейкинов, ФНО — альфа, с чем связано его противовоспалительное действие и благоприятный эффект у больных бронхиальной астмой.
При применении при ИБС Роксид снижает вероятность развития стенокардии, повторных инфарктов и смертельных исходов. Это связано с действием Роксида на Chlamydia pneumoniae, которая обнаруживается в атеросклеротических бляшках и вызывает их нестабильность.
Рокситромицин кислотоустойчив и не разрушается кислым содержимым желудка.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь рокситромицин быстро всасывается из желудка и проксимальных участков двенадцатиперстной кишки. Cmax достигается через 1−2 ч. Если рокситромицин принят в течение 2 ч после употребления пищи, его биодоступность уменьшается наполовину; но если рокситромицин принимается за 15 мин до приема пищи, его биодоступность остается неизменной.
Распределение
Рокситромицин слабо и неспецифически связывается с альбумином плазмы (15.6 — 26.7%) и сильно и специфически связывается с альфа1−кислым гликопротеином. Связывание с белками плазмы максимально (96.4%) при концентрации 2.5 мкг/мл и уменьшается при более высоких концентрациях препарата.
Будучи растворимым в липидах, и имея низкую степень ионизации, рокситромицин легко проникает в ткани и тканевые жидкости организма. Высокие концентрации препарата определяются в аденоидах, миндалинах, мокроте, экссудате среднего уха, легких, бронхиальном секрете и воспалительных элементах кожи, низкие — в тканях десен, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи, предстательной железе, синовиальной и плевральной жидкостях.
Метаболизм и выведение
40% рокситромицина биотрансформируется в организме с образованием трех основных метаболитов (дескладинозная производная — 20−25%, N-монодеметилированная и N-дидеметилированная производные — 5−7%) и 2 неидентифицированных метаболитов. Метаболиты обнаруживаются только в моче и фекалиях и не обнаруживаются в плазме.
Приблизительно 75% принятой внутрь дозы рокситромицина выводится в неизмененнном виде: 53.4% — с калом, 13.4% — через дыхательные пути и 7.4% — с мочой. T1/2 рокситромицина составляет от 8.4 до 15.5 ч. T1/2 увеличивается после повторных приемов рокситромицина. Не имеется никаких достоверных данных о кумуляции препарата в организме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль рокситромицина у новорожденных и детей более старшего возраста подобен таковому у взрослых.
Фармакокинетические параметры у пожилых пациентов такие же, как у лиц более молодого возраста.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается вдвое.
Фармакокинетические параметры рокситромицина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не меняются.
Дозировка: При инфекционно-воспалительных заболеваниях взрослым назначают по 150 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет от 5 до 10 дней. При тяжелых инфекциях Роксид назначают по 300 мг 2 раза/сут в течение 5−10 дней.
Детям препарат назначают в дозе от 2.5 до 5 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
При выраженных нарушениях функции печени препарат следует назначать 1 раз/сут в дозе 150 мг. При легкой и средней степени тяжести нарушений функции печени, а также при нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Препарат следует принимать за 15 мин до или через 2 ч после употребления пищи.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Роксид не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Одновременный прием Роксида и эрготамина (или его производных) может вызвать проявления «эрготизма» — артериальный спазм и тяжелую ишемию.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхопневмония, пневмония, острый и хронический бронхит);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит);
инфекции мочеполовой системы (в т.ч. простатит, цервиковагинит, сальпингит, острый и хронический пиелонефрит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, карбункул, фолликулит, пиодермия, инфицированные язвы, импетиго).
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату в анамнезе.
Беременность и лактация: Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
Возможно применение препарата в период лактации, т.к. препарат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве и не вызывает побочных эффектов у младенцев, вскармливаемых грудью.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, диарея (менее 4%); редко — рвота, диспепсия, метеоризм, запор.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, шум в ушах.
Аллергические реакции: сыпь (менее 4%).
Общие указания: В связи с наличием противовоспалительного действия Роксид может быть использован при бронхиальной астме. Назначение Роксида снижает потребность больных в ГКС.
Роксид может быть использован при ИБС в том случае, если у больного наблюдается высокий титр антител к Chlamydia pneumoniae.
Роксид не следует принимать одновременно с эрготамином или его производными.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 шт.
1 таб.
рокситромицин150 мг
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 8 шт.
1 таб.
рокситромицин300 мг