ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)
Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывание составляет 90%, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1−1.5 ч. Связывание с белками 93%. Период полувыведени 3−5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде менее 1%.
Дозировка: Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза 40−80 мг, частота приема 2−3 раза/сут.
В/в струйно медленно начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
Лекарственное взаимодействие: Пропранолол уменьшает бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрин, эфедрин). На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема, в связи с риском развития выраженной брадикардии и значительного уменьшения ударного и минутного объема. При одновременном применении пропранолола с клонидином, резерпином и другими антигипертензивными средствами повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Применение амиодарона и других антиаритмических средств на фоне приема пропранолола может привести к ухудшению проводимости и сократимости миокарда. При одновременном применении пропранолола и гипогликемизирующих препаратов существует риск развития гипогликемии, за счет усиления их действия.
Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия пропранолола повышает риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.
Циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме, а рифампицин уменьшает ее.
Показания: Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, симптоматическая терапия при тиреотоксикозе, синдроме страха.
Противопоказания: AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48−72 ч до родов его следует отменить.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком, или прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны
Со стороны пищеварительной системы: редко сухость во рту, тошнота, диарея, запор.
Со стороны ЦНС: редко головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психомоторным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, сухость слизистой глаз, нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны процессов обмена веществ: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: мышечная слабость.
Общие указания: С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете. В период лечения возможно обострение псориаза. При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Пропранолол в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
вернуться к списку