ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONE)
Фармакокинетика: Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное более 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1−3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов 5−гидроксипропафенона
Период полувыведения у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) 2−10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) 10−32 ч. Выводится почками 38% в виде метаболитов, 1% в неизмененном виде; через кишечник 53% в виде метаболитов.
Дозировка: При приеме внутрь начальная доза 450−600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1−2 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении
Показания: Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Противопоказания: Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотония, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны
Со стороны пищеварительной системы: при приеме высоких доз могут отмечаться тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме высоких доз головная боль, головокружение; редко нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко кожная сыпь.
Общие указания: С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2−5 периодам полувыведения.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пропафенон в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.
вернуться к списку