Фармакологическое действие: Ингибитор АПФ II поколения. Снижает АД, что связано, главным образом, с нарушением образования ангиотензина II и устранением его суживающего влияния преимущественно на артериальные сосуды, а также стимулирующего действия ангиотензина II на секрецию альдостерона.
При длительном применении Престариум способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
У больных с хронической сердечной недостаточностью Престариум уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина. Престариум нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение ЧСС. В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы).
При использовании Престариума для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах, выраженных изменений АД после его первого приема и после длительного применения не наблюдается.
Длительное лечение Престариумом не приводит к нарушению функции почек и не влияет на уровень калия в крови.
После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4−6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация давления наступает после 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65−70%.
Распределение и метаболизм
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 4 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%), зависит от концентрации препарата. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Препарат не кумулирует в организме.
При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
Выведение
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет 3−5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.
Дозировка: При артериальной гипертензии назначают в средней дозе 4 мг/сут утром. При необходимости через 1 мес после начала лечения суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 8 мг/сут (в 1 прием). Для достижения дальнейшего антигипертензивного эффекта возможно применение в комбинации с диуретиками (некалийсберегающими).
Больным в возрасте старше 70 лет, пациентам с артериальной гипертензией, предварительно получавшим терапию диуретиками, а также при реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет 2 мг/сут утром. При необходимости, через 1 мес после начала лечения, доза может быть увеличена до 4 мг/сут.
Больным с почечной недостаточностью дозу Престариума устанавливают индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности и от значений клиренса креатинина.
Клиренс креатининаРежим дозирования
более 60 мл/мин4 мг/сут
30−60 мл/мин2 мг/сут
15−30 мл/мин2 мг через сут
менее 15 мл/мин, пациенты на гемодиализе2 мг в день гемодиализа
При хронической сердечной недостаточности в начале лечения назначают в дозе 2 мг/сут утром в 1 прием. Средняя поддерживающая суточная доза составляет от 2 мг до 4 мг.
Пациентам группы риска (хроническая сердечная недостаточность IV стадии, пожилые пациенты, пациенты с пониженным АД, пациенты с нарушениями функции почек) рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 1 мг.
Препарат следует принимать до еды.
Передозировка: На сегодняшний день не было описано ни одного случая передозировки. Возможные симптомы могут быть обусловлены артериальной гипотензией.
Лечение возможной передозировки — промывание желудка, а затем в/в вливание физиологического раствора. Периндоприл подвергается диализу (70 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие: Гипотензивное действие Престариума усиливается при одновременном назначении салуретиков.
При одновременном назначении Престариума и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия повышается риск возникновения гиперкалиемии.
Совместное применение препаратов лития и Престариума может привести к снижению выведения лития из организма (необходим контроль концентрации лития в плазме).
При одновременном применении Престариума и гипогликемизирующих препаратов — производных сульфонилмочевины или инсулина повышается эффективность противодиабетических средств (за счет повышения толерантности к глюкозе).
При совместном применении Престариума и миорелаксантов или средств, применяемых для анестезии, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении имипраминовых антидепресантов или нейролептиков с Престариумом повышается риск развития постуральной гипотензии.
При совместном применении Престариума с другими антигипертензивными лекарственными средствами взаимно усиливается их действие.
При одновременном применении с НПВС уменьшается антигипертензивное действие Престариума. Показано, что ингибиторы АПФ и НПВС оказывают аддитивный эффект в отношении повышения уровня калия в плазме крови, при этом также возможно снижение функции почек. Эти эффекты носят обратимый характер и обычно наблюдаются у пациентов с нарушениями функции почек.
При совместном применении с симпатомиметиками возможно снижение гипотензивного эффекта Престариума.
Показания: артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: ангионевротический отек в анамнезе;
беременность;
лактация (грудное вкармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях — судороги.
Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко — снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.
Со стороны почек: повышение уровня креатинина и мочевой кислоты (обратимое).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.
Прочие: сексуальные расстройства.
Общие указания: Престариум следует назначать с осторожностью больным с почечной недостаточностью и выраженной артериальной гипотензией.
При необходимости хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что больной принимает Престариум.
Во избежание возможного взаимодействия с некоторыми лекарственными препаратами, необходимо каждый раз предупреждать лечащего врача о сопутствующем лечении, в особенности, если речь идет о приеме диуретических препаратов.
У больных, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить прием диуретиков, по меньшей мере, за три дня до начала применения периндоприла, и, при необходимости, в дальнейшем добавить к лечению снова.
Если отменить диуретики невозможно, то Престариум надо назначать с низкой дозы — 2 мг/сут.
У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроницаемых мембран (полиакрилонитрил), при назначении ингибиторов АПФ может развиться анафилактоидная реакция. Применение таких диализных мембран в сочетании с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Контроль лабораторных показателей
Пациентам с почечной недостаточностью показан систематический контроль концентрации в крови калия и креатинина.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 14 и 30 шт.
1 таб.
периндоприл2 мг
-«-4 мг