Фармакологическое действие: Препарат эстрогенов. Содержит смесь лошадиных эстрогенов натурального происхождения (конъюгированные эстрогены), которые аналогичны эндогенным эстрогенам. В тканях-мишенях (органы женской мочеполовой системы, молочные железы, гипоталамус, гипофиз) эстрогены проникают в клетки и, связываясь с эстрогеновыми рецепторами ядер, регулируют синтез РНК и белка, вызывая метаболические эффекты.
Препарат облегчает и купирует проявления климактерического синдрома: вазомоторные расстройства, ассоциированные с ними эмоциональные (раздражительность, тревога) и урогенитальные симптомы (атрофический вагинит и атрофический уретрит).
Предотвращает развитие постменопаузного остеопороза, подавляя резорбцию костей, оказывая действие, антагонистическое эффекту паратиреоидного гормона, но не стимулирует образование костной ткани.
Повышает уровень ЛПВП, понижает содержание ЛПНП и общего холестерина, снижая тем самым риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.
Фармакокинетика: Всасывание
Конъюгированные эстрогены хорошо всасываются из ЖКТ.
Распределение
Конъюгированные эстрогены проникают в чувствительные ткани (женские половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз).
Метаболизм и выведение
Метаболизм и инактивация конъюгированных эстрогенов происходит прежде всего в печени. Частично эстрогены выделяются с желчью, реабсорбируются в кишечнике и возвращаются в печень через воротную вену. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов выводятся почками.
Дозировка: Препарат может быть назначен в виде непрерывной или прерывистой терапии. При проведении прерывистой терапии Премарин следует принимать ежедневно непрерывно в течение 21 дня с последующим перерывом на 7 дней; по истечении этих 7 дней препарат снова принимают 21 день и т.д. При непрерывной терапии Премарин следует принимать ежедневно 1 раз/сут.
При вазомоторных расстройствах, атрофическом вагините и атрофическом уретрите назначают по 0.625−1.25 мг (1−2 таб.)/сут.
При остеопорозе — по 625 мкг (1 таб). ежедневно.
При женском гипогонадизме и при первичной дисфункции яичников — 0.625−1.25 мг (1−2 таб.)/сут. Доза корректируется в зависимости от состояния эндометрия.
Для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний — 0.625−1.25 мг (1−2 таб.)/сут.
Для пациенток пожилого возраста устанавливается минимальная доза, вызывающая эффект.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с конъюгированными эстрогенами, барбитуратами, бутадионом, рифампицином возможно снижение эффективности Премарина.
Показания: Премарин предназначен для лечения состояний, возникающих у женщин в периоды менопаузы и постменопаузы.
вазомоторные расстройства (приливы крови, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога);
атрофический вагинит, атрофический уретрит;
постменопаузный остеопороз;
сердечно-сосудистые заболевания;
гипогонадизм у женщин;
первичная дисфункция яичников.
Противопоказания: рак молочной железы или подозрение на него;
эстрогенозависимые новообразования или подозрение на них;
кровотечения из половых органов неустановленного генеза;
острые тромбофлебиты и тромбоэмболии;
беременность;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Премарин противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Премарина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что применение эстрогенов при беременности связано с повышенным риском развития врожденных дефектов репродуктивной системы у плодов женского и мужского пола.
Побочное воздействие: Со стороны половой системы: появление кровянистых выделений, изменение интесивности менструации, аменорея.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, холестатическая желтуха, панкреатит.
Со стороны эндокринной системы: увеличение или уменьшение массы тела, нагрубание, болезненность молочных желез, появление выделений из них, изменение либидо.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень, хорея.
Со стороны органа зрения: усиление кривизны роговицы.
Дерматологические реакции: меланоз (может сохраняться после прекращения приема препарата), хлоазма, алопеция, сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболия вен, тромбоэмболия легких.
Прочие: отеки, обострение порфирии.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, почек, мигренью, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, эпилепсией, мастопатией, рассеянным склерозом, тиреотоксикозом, порфириями, гиперкальциемией.
На фоне терапии Премарином возможно увеличение имеющейся лейомиомы матки.
Следует учитывать, что пациенткам с интактной маткой, с целью уменьшения риска возникновения гиперплазии или рака эндометрия Премарин следует назначать в сочетании с прогестагеном. Кроме того, необходимо информировать пациентку о необходимости прохождения 1 раз в год осмотра гинеколога. Если женщина не получает одновременно терапию прогестагеном, то обследование должно обязательно включать биопсию эндометрия.
Следует учитывать, что применение более высоких доз эстрогенов увеличивает риск развития рака молочной железы. Однако, большинство исследований не установили достоверную связь между применением обычных доз эстрогенов, используемых для заместительной терапии, и раком молочной железы. При назначении Премарина показан обязательный осмотр молочных желез.
При применении Премарина возрастает риск развития тромбофлебита и тромбоэмболии. При возникновении данного осложнения терапию эстрогенами следует прекратить.
Также увеличивается риск развития заболеваний желчного пузыря.
Прием Премарина должен быть прекращен, по крайней мере, за 1 мес до проведения планового хирургического вмешательства, а также в период длительной иммобилизации, для того, чтобы исключить риск развития тромбоэмболии.
Премарин не является контрацептивом.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных установлено, что при длительном непрерывном применении эстрогенов увеличивается частота возникновения карциномы молочной железы, шейки матки, влагалища и печени.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется назначать Премарин детям.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре от 15[0] до 25[0]С. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 28 шт.
1 таб.
конъюгированные эстрогены625 мкг