Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Представляет собой полимер, состоящий из 17−бета-эстрадиола и фосфорной кислоты. Оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарную систему (по механизму «обратной связи»), что приводит к снижению продукции тестостерона и замедлению роста андрогензависимых опухолей предстательной железы. По сравнению с эстрадиолом действует более длительно. Поскольку полиэстрадиол фосфат ингибирует кислую и щелочную фосфатазы, разрушение полимера фосфатазами происходит очень медленно. Это обеспечивает продолжительную эстрогенную активность полиэстрадиол фосфата.
Дозировка: Применяют в/м, разовая доза составляет 160−320 мг 1 раз в 4 недели.
Показания: Паллиативное лечение рака предстательной железы (при высоких стадиях заболевания).
Противопоказания: Тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, синдром Дубина — Джонсона, серповидно-клеточная анемия, тяжелые нарушения функции печени, синдром Ротора, повышенная чувствительность к полиэстрадиол фосфату и эстрадиолу.
Побочное воздействие: Возможны тошнота, рвота, холестаз, холестатическая желтуха, головная боль, мигрень, снижение умственной работоспособности, депрессия, кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок, задержка натрия и воды, снижение толерантности к глюкозе, гинекомастия, феминизация, атрофия яичек, снижение либидо и/или потенции. Редко — тромбоэмболия, повышение АД.
Общие указания: С особой осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, артериальной гипертонии, эпилепсии, мигрени, нарушениях функции печени, порфирии, отосклерозе, нарушениях мозгового кровообращения, ИБС, при указаниях в анамнезе на тромбоэмболический синдром и тромбофлебит. В период лечения необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у пациентов с сахарным диабетом — концентрации глюкозы в крови.
Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение полиэстрадиол фосфатом следует прекратить, по крайней мере, за 6 недель. Отмена терапии показана в следующих случаях: длительная иммобилизация, появление мигренеподобных головных болей, внезапное нарушение зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитие тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышение АД.