Фармакологическое действие: Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.
Фармакокинетика: Данные по фармакокинетике пентазоцина ограничены.
Дозировка: При приеме внутрь взрослым — по 25−100 мг каждые 3−4 ч после еды. Детям в возрасте 6−12 лет — по 25 мг каждые 3−4 ч.
П/к или в/м взрослым — по 30−60 мг каждые 3−4 ч. Для в/в введения разовая доза — до 30 мг. Для детей при п/к или в/м введении разовая доза — до 1 мг/кг, при в/в введении — 500 мкг/кг.
Максимальные дозы: взрослым при п/к или в/м введении — 360 мг/сут; при в/в введении разовая доза — 30 мг. Детям при п/к или в/м введении разовая доза составляет 1 мг/кг, при в/в введении — 500 мкг/кг.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении пентазоцина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом возможно взаимное усиление эффектов, особенно угнетения дыхания; с ингибиторами МАО — высокий риск развития гиперпирексической комы, а также тяжелой артериальной гипертензии.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
При применении агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, в т.ч. пентазоцина, на фоне действия полного агониста лекарственное взаимодействие непредсказуемо.
Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Показания: Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.
Противопоказания: Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые травмы, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, I триместр беременности, детский возраст до 6 лет.

Противопоказан к применению в I триместре беременности.
Нельзя исключить, что пентазоцин может увеличивать продолжительность периода родов.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны дисфория, галлюцинации, головокружение; редко — эйфория, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: при применении в повышенных дозах возможны тошнота, рвота, редко — запор.
Со стороны дыхательной системы: при применении в высоких дозах возможно угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.
Прочие: при применении в повышенных дозах возможны усиление потоотделения, покраснение кожи.
Общие указания: С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, функции дыхания, артериальной гипертонии и сужении периферических сосудов, а также у пациентов, ранее получавших опиоидные анальгетики в высоких дозах.
В связи с вероятностью развития явлений абстиненции пентазоцин не следует применять у пациентов, страдающих наркоманией.
При в/в введении наблюдается повышение АД, что необходимо учитывать при инфаркте миокарда, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и при сужении периферических сосудов.
П/к введение возможно, но нежелательно из-за раздражающего действия пентазоцина.
При внезапной отмене пентазоцина после длительной терапии возможны явления абстиненции.
Пентазоцин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также на фоне действия полного агониста опиоидных рецепторов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Пентазоцин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.