Фармакологическое действие: Омник избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A−адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата.
Способность Омника воздействовать на альфа1A−адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B−адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертонией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cssmax активного вещества в плазме крови на 60−70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1A−адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выделяется в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.
Дозировка: Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после завтрака, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.
Передозировка: Не отмечено случаев острой передозировки препарата. Теоретически после передозировки существует возможность возникновения острой гипотензии, которая потребовала бы дополнительного назначения кардиотропной терапии. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Омника с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника.
Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное назначение Омника с другими альфа1−адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Показания: лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и ряде заболеваний предстательной железы и нижнего отдела мочевого тракта.
Противопоказания: ортостатическая гипотензия в анамнезе;
тяжелая печеночная недостаточность;
повышенная чувствительность к препарату.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко — ретроградная эякуляция.
Общие указания: Омник следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
С осторожностью препарат назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре от 15[0] до 25[0]C. Срок годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы с модифицированным высвобождением: в упаковке 10 и 30 шт.
1 капс.
тамсулозина гидрохлорид400 мкг