Фармакологическое действие: Синтетический аналог соматостатина, обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.
Октреотид взаимодействует со специфическими рецепторами соматостатина в различных тканях (в т.ч. в ЦНС и ЖКТ), подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
Кроме того, Октреотид подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, включая ингибирование секреции соляной кислоты и пепсина, а также снижает моторику ЖКТ вследствие ингибирования высвобождения мотилина и непосредственного действия на гладкую мускулатуру ЖКТ через активацию аденилатциклазы.
Октреотид оказывает вазоконстрикторное действие на артерии брюшной полости, снижая мезентериальный кровоток, а также уменьшает возврат крови в портальную систему и давление в воротной вене.
При применении Октреотида во время операции на поджелудочной железе и после нее снижается частота типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
Препарат оказывает противовоспалительное и иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика: Всасывание
После п/к инъекции октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в течение 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
Выведение
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. После п/к инъекции препарата T1/2 составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 и 90 мин, соответственно.
Дозировка: При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100−300 мкг 3 раза/сут в течение 3−5 дней в зависимости от тяжести заболевания. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; после операции препарат вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в дозе 25−50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечения из эрозивно-язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки препарат вводят в дозе 25 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
Передозировка: Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Октреотид уменьшает всасывание циметидина.
Показания: лечение острого панкреатита;
профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе;
остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
остановка кровотечения из эрозивно-язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Применение Октреотида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца, поскольку клинический опыт применения препарата в эти периоды отсутствуют.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея; редко — явления, напоминающие острую кишечную непроходимость; в отдельных случаях — развитие острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, трансаминаз. При длительном применении Октреотида возможно образование камней в желчном пузыре.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина); редко — развитие персистирующей гипергликемии (при длительном применении).
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Общие указания: Октреотид не является противоопухолевым препаратом. С осторожностью и под тщательным наблюдением следует назначать Октреотид больным с опухолями гипофиза из-за риска увеличения размеров опухолей с развитием нарушения зрения. В этих случаях следует рассмотреть возможность применения других методов лечения.
Возможно применение препарата при рефрактерных формах диареи у больных СПИД и онкологических больных.
В период применения препарата у больных с сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине. У этой категории пациентов на фоне приема препарата может наблюдаться гипогликемия; редко — выпадение волос.
У больных с желчнокаменной болезнью при применении Октреотида в редких случаях возможно развитие острого панкреатита. При выявлении камней в желчном пузыре перед началом лечения вопрос о применении Октреотида следует решать индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.
Для снижения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы инъекции Октреотида следует проводить в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Больные, которые будут самостоятельно вводить себе препарат п/к, должны получить точные указания о технике инъекций от врача или медицинской сестры.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать введения препарата в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре от 2[0] до 8[0]C. Срок хранения — 2 года.
В процессе использования ампулы можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 1 мл в ампуле по 5 и 10 шт. в упаковке.
1 мл
октреотид (в форме свободного пептида)50 мкг
-«-100 мкг