Фармакологическое действие: Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. S.pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Baccilus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.
Фармакокинетика: После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Около 20−30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.
Дозировка: Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5−1 г каждые 4−6 ч. Детям с массой тела до 40 кг — по 12.5−25 мг/кг каждые 6 ч.
В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0.25−1 г каждые 4−6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 1.5−2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям — по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг — по 12.5−25 мг/кг каждые 6 ч.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь — 6 г.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже — ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.
Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.
Общие указания: Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе и/или при бронхиальной астме.