Фармакологическое действие: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с ингибированием специфической бактериальной гиразы (топоизомеразы II). За счет взаимодействия Окацина с субъединицей А бактериального фермента формируется стабильный комплекс между препаратом и тетрамером гиразы А2В2, что приводит к нарушению функции фермента. В результате происходит нарушение процессов синтеза бактериальной ДНК, что приводит к гибели бактериальной клетки.
Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий.
К препарату высокочувствительны (МПК90 менее 3.13 мкг/мл): Aeromonas spp., Haemophilus influenzae, Branhamella spp., Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Shigella spp., Enterobacter cloacae, Proteus spp., Morganella spp., Providencia spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa.
К препарату менее чувствительны (МПК90 равна 3.13−25 мкг/мл): Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Chlamydia trachomatis.
К препарату слабочувствительны (МПК90 равна 25−100 мкг/мл): анаэробные бактерии, Clostridium difficile.
К препарату практически не чувствительны или резистентны (МПК90 более 100 мг/мл) Mycobacterim spp. и грибы.
Резистентность к препарату развивается редко, внехромосомная устойчивость не отмечалась.
Фармакокинетика: У пациентов с катарактой после инстилляции по 1 капле 5 раз в день в течение 2 дней с последующей инстилляцией на 3−й день 5 капель в течение 20 минут Cmax во внутриглазной жидкости достигался через 90 минут от последней инстилляции и составлял около 1 мкг/мл приблизительно в течение 2.5 ч.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных установлено, что терапевтические концентрации ломефлоксацина в роговице, склере, веке, конъюнктиве и внутриглазной жидкости достигалась после 5 инстилляций Окацина по 1 капле с интервалом через 5 мин. Содержание в слезной жидкости после 1−2 инстилляций составляло 40−200 мкг/мл через 2 ч, 7−27 мкг/мл через 6 ч и более 3 мкг/мл через 24 ч.
Дозировка: Назначают взрослым по 1 капле 2−3 раза/сут в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза в течение 7−10 дней.
В начале лечения необходимо более частое применение препарата: 5 капель в течение 20 мин (по 1 капле с интервалом 5 мин) или 1 капля/ч в течение 6−10 ч.
Передозировка: Риск развития побочных эффектов при случайном приеме внутрь практически отсутствует, т.к. во флаконе содержится только 15 мг ломефлоксацина, в то время как его рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 400 мг. Тем не менее, детям в случае приема внутрь рекомендуют промыть желудок.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Окацин не описано.
Показания: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (в т.ч. конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит).
Противопоказания: беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим хинолонам.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочное воздействие: Местные реакции: редко — ощущение жжения, возникающее немедленно после инстилляции.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении возможно развитие вторичной грибковой инфекции.
Общие указания: В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения.
Препарат нельзя применять у пациентов, использующих контактные линзы.
Окацин не следует назначать одновременно с антибиотиками для применения в офтальмологии, действующими бактериостатически.
Использование в педиатрии
В настоящее время отсутствуют достаточные клинические данные о безопасности применения препарата у детей, поэтому Окацин не назначают данной категории пациентов.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]С. Срок годности — 3 года.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капли глазные 0.3%: 5 мл во флаконе.
1 мл
ломефлоксацин3 мг
динатриевая соль ЭДТА, глицерол, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Консервант: бензалконий хлорид.