НИТРОСПРЕЙ-ICN (NITROSPRAY-ICN )
Рег. номер: 99/212/4 01.06.99
Состав и форма выпуска: спрей д/сублингвального прим. дозир. 400 мкг/1 доза: фл. 10 мл (200 доз)
В механизме вазодилатации ведущую роль играет эндотелиальный фактор релаксации (ЭФР) по своей химической структуре представляет собой азота оксид, который образуется в результате метаболизма нитратов. ЭФР стимулирует образование цГМФ (циклический
Действие препарата наступает через несколько секунд. Продолжительность действия 30–60 мин.
Фармакокинетика: Всасывание
При сублингвальном применении нитроглицерин быстро абсорбируется со слизистой оболочки полости рта. Величина терапевтической концентрации в плазме крови варьирует от 0.1 нг/л до 3−5 нг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 60 %.
Метаболизм и выведение
В плазме крови нитроглицерин очень быстро биотрансформируется до глицерина динитрата, а затем до глицерина мононитрата, обладающих меньшей фармакологической активностью. Глицерин в конечном итоге подвергается гликолизу.
T1/2 составляет 1−4 мин.
Дозировка: Препарат применяют сублингвально.
Для купирования приступа стенокардии 400–800 мкг (1−2 дозы) распыляют под язык, задерживая дыхание. Если для получения рекомендуемой разовой дозы требуется повторное распыление, то интервал между ними должен составлять не менее 30 сек. При необходимости допускается повторное применение препарата, но не более 3 доз в течение 15 мин.
Для профилактики приступов стенокардии распыляют 1 дозу за 5−10 мин до предполагаемой физической и/или психоэмоциональной нагрузки.
Максимальная разовая доза составляет 1.6 мг (4 дозы), максимальная суточная доза – 6.4 мг (16 доз).
Препарат распыляют под язык, задерживая дыхание; после распыления рот следует закрыть и не глотать в течение 30 сек.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой.
Передозировка: Cимптомы: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение или обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами для усиления венозного возврата. Следует учитывать, что быстрый метаболизм нитроглицерина обычно делает дополнительные меры необязательными. Для дополнительной коррекции тяжелой артериальной гипотензии возможно в/в введение симптатомиметиков (метоксамин или фенилэфрин). Введение эпинефрина не показано.
При развитии метгемоглобинемии следует использовать кислород под давлением или в/в введение метиленового синего.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении
При сочетанном применении этанол, антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики усиливают гипотензивное действие
При одновременном применении симпатомиметики могут снижать антиангинальный эффект
Показания: купирование и профилактика приступов стенокардии;
острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
острая левожелудочковая недостаточность (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: шок, коллапс;
острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм. рт. ст.);
кровоизлияние в мозг;
недавно перенесенная
закрытоугольная форма глаукомы;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
токсический отек легких;
повышенная чувствительность к нитратам.
Беременность и лактация: Применение
При необходимости применения
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса терапии, при длительной терапии уменьшается), головокружение, слабость.
Со стороны
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: дерматит, сыпь.
Общие указания: Препарат не следует назначать пациентам с кровоизлияним в мозг или недавно перенесенной
Препарат не следует назначать пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, т.к. возможно обострение стенокардии.
Отменять препарат следует постепенно.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости в начале лечения соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, т.к. усиливаются ортостатические гипотензивные эффекты.
При первом применении или после длительного перерыва рекомендуется перед непосредственным применением препарата одну дозу распылить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Для уменьшения головной боли одновременно можно применять ацетилсалициловую кислоту или препараты, содержащие ментол.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 12[0] до 15[0]С. Беречь от огня. Срок годности 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Спрей для сублингвального применения дозированный: 200 доз во флаконе объемом 10 мл.
1 доза
нитроглицерин400 мкг
вернуться к списку