Фармакологическое действие: НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ). При этом Мовалис более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика: Всасывание
Абсорбция мелоксикама из ЖКТ после приема внутрь или ректального введения составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Распределение
Имеется дозозависимость концентрации в плазме. Плато концентрации в плазме достигается на 3−5 сут. Длительный прием препарата более чем в течение 1 года не приводит к увеличению концентрации в крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% препарата находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации препарата при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4−1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8−2 мкг/мл — для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.
Дозировка: При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.
Таблетки принимают во время еды, 1 раз/сут.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: показано промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.
Лекарственное взаимодействие: При сочетанном применении Мовалис усиливает противосвертывающее действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении Мовалиса и средств, угнетающих лейкопоэз (метотрексат), повышается риск возникновения панцитопении.
При одновременном применении с Мовалисом колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Показания: воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз);
ревматоидный артрит;
болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
выраженные нарушения функции печени;
почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);
беременность;
детский и подростковый возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Беременность и лактация: Мовалис противопоказан к применению при беременности.
При применении Мовалиса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное действие препарата.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 0[0] до 30[0]C. Срок годности таблеток — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
мелоксикам7.5 мг
-«-15 мг