Фармакологическое действие: Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Действие препарата реализуется за счет образующегося в результате метаболизма молсидомина азота оксида (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов. Расслабление гладких мышц вызывает, в частности, увеличение емкости вен, тем самым уменьшается венозный возврат, что приводит к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении в субэндокардиалыном слое. Расширение артериальных сосудов вызывает уменьшение ОПСС, приводящее к непосредственному уменьшению работы сердца и снижению внутрижелудочкового давления. Кроме того, Молсидомин снимает спазм коронарных артерий. Начало действия Молсидомина проявляется через 10−15 мин после приема препарата, а длительность действия препарата составляет примерно 6 ч.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь молсидомин почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 30−60 мин после приема таблетки 2 мг и составляет 37.564[+−]13.634 нг/мл, и через 2 ч после приема таблетки ретард 8 мг, Сmax при этом составляет 38.895[+−]13.494 нг/мл. Прием пищи не влияет на степень и скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%.
Метаболизм и выведение
Молсидомин биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов (главным образом липсидомина, т.е. SIN-I А, высвобождающего NO), которые затем инактивируется. T1/2 составляет 1.88[+−]0.39 ч при приеме таблеток 2 мг и 2.56[+−]0.62 ч при приеме таблеток ретард 8 мг; период полувыведения активных метаболитов составляет 4−5 ч. Молсидомин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой (90%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при нарушении функции печени.
Дозировка: Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного и эффективности препарата.
В начале терапии Молсидомин назначают по 2 мг 3 раза/сут, в тяжелых случаях — 4 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы. Максимальная суточная доза — 16 мг (назначают по 1 таб. 4 мг 3−4 раза/сут или по 1 таб. ретард 8 мг 2 раза/сут).
У пациентов пожилого возраста, при нарушении функции печени и тяжелой почечной недостаточности, а также у пациентов с исходным низким АД необходимо применять меньшие дозы.
Препарат следует принимать после приема пищи.
Передозировка: Симптомы: сильные головные боли, артериальная гипотензия, тахикардия.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Молсидомин может усиливать действие сосудорасширяющих лекарственных средств.
Показания: ишемическая болезнь сердца;
профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания: кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия;
глаукома;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Применение Молсидомина при беременности возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения Молсидомина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии — головные боли (прекращающиеся в ходе терапии); редко — покраснение лица, ортостатическая гипертензия.
Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, потеря аппетита.
Общие указания: Молсидомин, как правило, не вызывает значительного падения АД, однако у больных с  артериальной гипотензией, при уменьшении объема циркулирующей крови, а также при одновременном применении других сосудорасширяющих средств необходимо соблюдать осторожность.
У пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования препарата из-за повышенного риска передозировки.
На фоне применения Молсидомина следует избегать употребления алкоголя из-за возможного усиления действия препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15[0] до 25[0]С). Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
молсидомин2 мг
-«-4 мг
Таблетки ретард: в упаковке 30 шт.
1 таб.
молсидомин8 мг