Фармакологическое действие: Гипотензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1−имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — альфа2−адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.
Дозировка: Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже — до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.
Показания: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), СССУ, AV блокада II-III степени, тяжелые аритмии, выраженная сердечная недостаточность (IV ФК), нестабильная стенокрадия, выраженные нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек.
Побочное воздействие: Возможны умеренно выраженный седативный эффект, головокружение, головная боль, сухость во рту (уменьшающаяся по мере продолжения лечения); периферические отеки, редко — нарушения сна, слабость в ногах.
Общие указания: Опыт применения моксонидина отсутствует у пациентов при следующих сопутствующих заболеваниях и состояниях: болезнь Рейно, перемежающаяся хромота, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, глаукома, беременность, период лактации, детский возраст до 16 лет.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния.
Необходима осторожность при применении моксонидина (особенно в начале лечения) у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
При сочетании с диуретиками, бета-адреноблокаторами и некоторыми другими гипотензивными средствами, влияние моксонидина на АД усиливается. При комбинации с веществами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. транквилизаторами, снотворными средствами), а также с алкоголем их депримирующее влияние на ЦНС усиливается.