Фармакологическое действие: Антидепрессивное средство тетрациклической структуры. Стимулирует передачу импульсов в адренергических синапсах головного мозга, оказывая слабое угнетающее влияние на обратный захват норадреналина, а также усиливая выделение медиатора в синаптическую щель за счет блокирования пресинаптических альфа2−адренорецепторов. Увеличивает содержание серотонина в синаптической щели, однако при этом блокирует серотониновые 5−HT2- и 5−НТ3−рецепторы и, следовательно, стимулирует передачу импульсов только в синапсах, где имеются 5−HT1−рецепторы. Мало влияет на альфа1−адренорецепторы и холинорецепторы; умеренно блокирует гистаминовые Н1−рецепторы, с чем связывают седативный эффект препарата. В терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
Психотропная активность миртазапина характеризуется ускоренным тимоаналептическим (антидепрессивным) эффектом с седативным компонентом. В клинических условиях проявляются также анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
Миртазапин быстро всасывается из кишечника. Пик концентрации достигается примерно через 2 ч. Деметилированный метаболит миртазапина обладает фармакологической активностью. Изоферменты цитохрома Р450, по-видимому, не участвуют в метаболизме активного вещества, что уменьшает вероятность лекарственного взаимодействия, характерного для других антидепрессантов.
Дозировка: Принимают внутрь в начальной дозе для взрослых 15 мг/сут на один прием (предпочтительно перед сном). Дозу постепенно увеличивают до 30−45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2−3 недели от начала лечения, однако прием миртазапина следует продолжать еще в течение 4−6 месяцев.
Показания: Эндогенные депрессии.
Противопоказания: Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.
Побочное воздействие: Возможны сонливость (обычно исчезает в течение первой недели лечения), сухость во рту, усиление аппетита и увеличение массы тела; редко — маниакальное состояние, тремор, судороги, ортостатическая гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения (апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз), увеличение активности трансаминаз, кожные высыпания.
Общие указания: Применяют при тщательном врачебном контроле у пациентов с эпилепсией и другими органическими поражениями головного мозга, с нарушениями функции сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца), с артериальной гипотензией.
С осторожностью применяют при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете. У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление психотической симптоматики: бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.
Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.
При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
В период лечения пациентам следует избегать деятельности требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
В период лечения миртазапином не допускать употребления алкоголя.
Миртазапин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их приема. Миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.