Фармакологическое действие: Монофазный контрацептивный препарат для приема внутрь. Механизм действия основан на угнетении гонадотропной функции гипофиза, подавлении развития фолликула и нарушении процесса овуляции. Контрацептивный эффект усиливается за счет воздействия на цервикальную слизь, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку, а так же изменений эндометрия, препятствующих нидации яйцеклетки. Индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) Мерсилона составляет 0.18. Препарат вызывает регулярные кровотечения, имитирующие нормальные менструации.
Применение Мерсилона приводит к снижению уровня тестостерона в крови, что имеет лечебное значение при таких проявлениях гиперандрогении, как акне, гирсутизм, себорея. Оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая содержание в крови ЛПВП.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь дезогестрел и этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируются из ЖКТ, при этом дезогестрел метаболизируется до этоногестрела. Биодоступность дезогестрела составляет 62−81%, этинилэстрадиола — 60%. После приема однократной дозы Мерсилона Cmax этоногестрела в крови достигается в среднем через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл, а Cmax этинилэстрадиола — через 1−2 ч и составляет 80 пкг/мл.
Распределение
Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ). Этинилэстрадиол в высокой степени, но не специфично связывается с альбумином (98.5%) и вызывает увеличение сывороточной концентрации ГСПГ.
Метаболизм
Этоногестрел полностью метаболизируется. Этинилэстрадиол метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.
Выведение
Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.
Дозировка: Назначают препарат с первого дня менструации по 1 таб. в одно и тоже время в течение 21 дня, затем следует 7−дневный перерыв, во время которого препарат не принимают. В это время должно произойти менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7−дневного перерыва в приеме таблеток.
После аборта прием препарата рекомендуется начать в тот же день.
После родов препарат можно начать принимать через 21 день, если женщина не кормит грудью. Если женщина начинает принимать препарат позже 28−го дня после родов, необходимо исключить беременность и использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.
Передозировка: Токсичность как этинилэстрадиола, так и дезогестрела крайне низка, поэтому вероятность возникновения симптомов передозировки Мерсилона невелика. При случайном приеме внутрь нескольких таблеток препарата возможны такие симптомы, как тошнота, рвота, а у девочек — незначительные кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: Эффективность Мерсилона снижается при одновременном применении с рифампицином, барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином натрия, карбамазепином, активированным углем, слабительными средствами и, возможно, с гризеофульвином, ампициллином и тетрациклинами.
Показания: контрацепция.
Противопоказания: беременность;
ИБС, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, поражения клапанов сердца;
тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии;
лактация (грудное вскармливание) в первые 6−8 недель после родов;
рак молочной железы в настоящее время;
сахарный диабет, осложненный ангиопатией;
вагинальное кровотечение неясной этиологии;
острый вирусный гепатит, декомпенсированный цирроз печени, опухоль печени;
мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают курящим женщинам старше 35 лет.
Беременность и лактация: Мерсилон противопоказан к применению при беременности.
Эстроген/прогестагеновые контрацептивы для приема внутрь могут влиять на качество и количество грудного молока. Кроме того, небольшие количества активных веществ могут выделяться с грудным молоком.
При случайном приеме комбинированных гормональных контрацептивов на ранних сроках беременнности тератогенного действия на плод не выявлено.
Побочное воздействие: Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые выделения, изменения в цервикальной секреции, нагрубание, болезненность, секреция молочных желез, аменорея на фоне приема препарата.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела.
Прочие: иногда — хлоазма, узловатая эритема, кожная сыпь, снижение переносимости контактных линз, увеличение риска развития тромбоэмболий.
Общие указания: Во время применения препарата показано медицинское обследование не менее 1 раза в год.
С осторожностью назначают Мерсилон при высоком риске развития тромбозов, признаках сердечной недостаточности, поражениях клапанов сердца, мерцательной аритмии, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, болезни Крона, серповидно-клеточной анемии.
Курящим женщинам старше 35 лет следует бросить курить в случае, если они намерены применять Мерсилон с целью контрацепции.
У больных со значительно выраженным варикозным расширением вен следует тщательно взвесить преимущества предохранения от беременности с помощью Мерсилона и риск возникновения побочных эффектов в результате его применения.
Препарат может увеличить опасность возникновения тромбоза у пациенток, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации.
У женщин, имеющих опухолевидные образования в брюшной полости и острые боли в животе, должна быть исключена гепатоцеллюлярная аденома.
Пациентки, у которых возникает хлоазма, при применении препарата должны избегать пребывания на солнце.
Эффективность Мерсилона может снижаться в случае пропуска его приема, при диарее или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте при температуре от 2[0] до 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту .
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 21 шт.
1 таб.
дезогестрел150 мкг
этинилэстрадиол20 мкг