Фармакологическое действие: НПВС. Производное энолиевой кислоты, селективный ингибитор ЦОГ-2. Полагают, что примерно в 100 раз более активно ингибирует ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, и превосходит в этом отношении другие НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Дозировка: Суточная доза 7.5−15 мг; максимальная суточная доза (независимо от применяемой лекарственной формы) — 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза составляет 7.5 мг/сут. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза — 7.5 мг. Ректально применяют 1 раз/сут.
Показания: Симптоматическое лечение ревматоидного артрита; болевой синдром при остеоартритах, артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов.
Противопоказания: Бронхиальная астма, полипоз слизистой носа, ангионевротический отек или крапивница, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, тяжелая печеночная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу, детский возраст до 15 лет, беременность, повышенная чувствительность к мелоксикаму.
Побочное воздействие: Возможны тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея, метеоризм; анемия, сыпь, зуд, головокружение, головная боль, отеки; редко — временные нарушения биохимических показателей функции печени (повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытые или явные желудочно-кишечные кровотечения; изменение формулы крови, в т.ч. соотношения лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения, стоматит, волдыри, звон в ушах, сонливость, повышение АД, «приливы», сердцебиение, изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).
Общие указания: С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также на фоне лечения антикоагулянтами.
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженным уровнем почечной перфузии применение мелоксикама может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены терапии. К группе риска развития данного осложнения относятся больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, клинически выраженными заболеваниями почек, получающие диуретики, обезвоженные больные после больших хирургических операций. У этих больных в начале лечения следует тщательно мониторировать суточный диурез и функцию почек. В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с уровнем КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
При стойком и существенном повышении активности трансаминаз и других показателей функции печени мелоксикам следует отменить и провести соответствующие контрольные тесты. У больных с циррозом печени при стабильном клиническом состоянии снижения дозы мелоксикама не требуется. Ослабленные больные хуже переносят побочные эффекты, поэтому в таких случаях требуется более тщательное наблюдение врача.
С осторожностью применяют мелоксикам у пациентов пожилого возраста, у которых более вероятно ухудшение функции почек, печени и сердца.
Мелоксикам не следует применять ректально при сопутствующих воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела, а также при ректальном или анальном кровотечении в анамнезе.
При развитии таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; с антикоагулянтами — повышается риск развития кровотечений; с метотрексатом — усиление миелодепрессивного действия; с диуретиками — повышается риск развития почечной недостаточности; с циклоспорином — усиление его нефротоксического действия.