Фармакологическое действие: ГКС, является водорастворимым синтетическим производным преднизолона. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Мазипредон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и [b]-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего [b]-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.
Мазипредон оказывает выраженное дозозависимое действие на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени мазипредон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Мазипредон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах мазипредон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном применении терапевтическая активность мазипредона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
Дозировка: Для системного применения: вводят в/в медленно или капельно взрослым в дозе 30−90 мг, детям (в зависимости от возраста) в дозе 1−3 мг/кг; частота введения определяется индивидуально.
Наружно применяют 2−3 раза/сут. При нанесении на ладони и подошвы стоп используют окклюзионные повязки.
Показания: Для системного применения: шок (ожоговый, травматический, трансфузионный, токсический), тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок, астматический статус, острая надпочечниковая недостаточность, печеночная кома, интоксикации при инфекционных заболеваниях (в комбинации с антибиотиками), в педиатрии — ларингит, ларинготрахеобронхит, тяжелые формы бронхиальной астмы.
Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. аллергический), наружный отит, опрелость, нейродермит, красный плоский лишай, дискоидная волчанка, псориаз.
Противопоказания: Для системного применения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, остеопороз, психозы, беременность.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, предраковые заболевания кожи.
Побочное воздействие: Возможны синдром Иценко — Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ, повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс, артериальная гипертензия, повышение свертываемости крови, остеопороз, асептический некроз костей, стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы, психические расстройства, снижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран, возможно появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи.
При наружном применении в течение длительного времени и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия.
Общие указания: В случае необходимости использования по жизненным показаниям противопоказания для системного применения отсутствуют.
Может быть использован наружно в комбинации с миконазолом для лечения грибковых поражений кожи и ногтей, сопровождающихся выраженным воспалением и зудом; при микозах, сочетающихся с суперинфекцией, вызванной грамположительными бактериями.