ЛИПОБАЙ (LIPOBAY)
Рег. номер: П №012042/01-2000 22.06.00Состав и форма выпуска: таб., покр. оболочкой, 400 мкг: 28 шт.
Церивастатин действует в клетках печени; снижая внутриклеточное содержание холестерина препарат активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, находящиеся на поверхности клеток. В результате этого увеличивается захват частиц ЛПНП гепатоцитами, и содержание общего холестерина и соотношение холестерин/ЛПНП в крови снижается.
Действие препарата развивается в течение 2 недель и достигает максимума к 4−й неделе лечения. Эффективность сохраняется в течение всего периода терапии.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь церивастатин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2−3. При однократной дозе 100 мкг, 200 мг и 300 мг Cmax составляет, соответственно, 1.29 мкг/л, 2.4 мкг/л и 3.75 мкг/л. Абсолютная биодоступность церивастатина составляет 60%. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры церивастатина.
Распределение
Связывание с белками плазмы 99%. Vd составляет 0.3 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования и гидроксилирования. Показано, что метаболизм церивастатина происходит при участии изоферментов системы цитохрома P450 CYP2C8 и CYP3A4.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 2−3 ч. Выводится в виде метаболитов: 30% дозы с мочой, 70% с фекалиями.
Дозировка: Начальная доза составляет 200−400 мкг 1 раз/сут в зависимости от степени выраженности гиперхолестеринемии. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом не менее чем 4 недели. Максимальная суточная доза препарата составляет 800 мкг.
Липобай следует принимать вечером или перед сном, независимо от приема пищи.
В период приема препарата пациенты должны соблюдать диету, способствующую снижению холестерина.
Передозировка: Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфических антидотов к препарату Липобай не существует. Гемодиализ неэффективен
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с ионообменными смолами (колестирамином) церивастатин связывается адсорбентом, поэтому Липобай следует применять не ранее чем через 1 ч после применения колестирамина.
При одновременном применении препарата Липобай с циклоспорином и другими иммунодепрессивными препаратами у пациентов после трансплантации почек может наблюдаться повышение концентрации церивастатина в плазме. Период полувыведения церивастатина не изменяется, кумуляции его не наблюдается. Церивастатин не изменяет величину равновесной концентрации циклоспорина.
При применении Липобая в сочетании с циклоспорином, никотиновой кислотой, эритромицином, производными фиброевой кислоты, противогрибковыми препаратами азолового ряда повышается риск развития миопатии.
Сочетанная терапия церивастатином и гемфиброзилом противопоказана
Не отмечено клинически выраженного взаимодействия церивастатина с варфарином, дигоксином, антацидами, циметидином, эритромицином, итраконазолом, омепразолом, мибефрадилом, орлистатом, а также ингибиторами АПФ,
Показания: снижение повышенного уровня общего холестерина и соотношения холестерин/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа);
снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией (тип IIв).
Препарат применяется при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов коррекции гиперлипидемии.
Противопоказания: нарушения функции печени;
стойкое повышение активности трансаминаз в плазме крови неясной этиологии;
одновременная терапия гемфиброзилом;
отсутствие возможности надежной контрацепции у женщин детородного возраста;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста в период приема Липобая следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях было показано, что церивастатин выделяется с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения (более 1%); сонливость (0.1−1%); гиперкинезы, паралич (менее 0.1%); редко периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз (менее 1%); язвенный колит,
Со стороны
Со стороны
Со стороны органа зрения: катаракта (0.1−1%).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (менее 0.1%).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения (менее 0.1%); редко гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко васкулиты, пурпура, синдром
Прочие: синусит (3.8%), ринит (1.8%), отеки, лихорадка (менее 0.1%).
Общие указания: Перед назначением препарата необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии.
С осторожностью назначают Липобай пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, а также лицам, в значительных количествах употребляющим алкоголь.
Прием Липобая (как и других гиполипидемических препаратов) может привести к повышению активности печеночных трансаминаз (как правило, выраженному незначительно и протекающему бессимптомно). Перед назначением Липобая и периодически (1 раз в полгода) в ходе терапии следует проводить лабораторные исследования функции печени. Если уровень АСТ и АЛТ более чем в 3 раза превышает норму, терапию следует прекратить.
Иногда прием ингибиторов
Имеются отдельные сообщения о нарушениях функции почек вследствие рабдомиолиза на фоне приема ингибиторов
Опыт клинического применения Липобая при нарушении функции почек невелик, поэтому за такими пациентами необходимо тщательное наблюдение, особенно в начале лечения и при КК менее 30 мл/мин, хотя необходимость уменьшения дозы препарата не доказана.
Подбор дозы препарата у пациентов пожилого возраста начинают с наименьшей эффективной, хотя необходимость применения сниженных доз не установлена.
Установлено, что прием Липобая в течение 1 года и более не вызывает развития катаракты.
Использование в педиатрии
Безопасность применения церивастатина у детей не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние Липобая на способность управлять автомобилем и другими механизмами не установлено.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30[0] в оригинальной упаковке. Срок годности 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 28 шт.
1 таб.
церивастатин100 мкг
-
-
-
маннитол, кросповидон, поливидон 25, магния стеарат, натрия гидроксид, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171), железа оксид (Е 172).
вернуться к списку