Фармакологическое действие: Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D2−рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика: После приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 1−3 ч, после в/м введения — через 30−90 мин. Метаболит, образующийся путем деметилирования, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.
Период полувыведения варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Дозировка: Внутрь взрослым в начале лечения — 25−50 мг/сут в 1−2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200−300 мг в несколько приемов. Детям — 250 мкг/кг/сут в 2−3 приема.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25−50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75−200 мг/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет — 40 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, происходит его усиление; с ингибиторами МАО — повышение риска развития экстрапирамидных расстройств.
Левомепромазин резко уменьшает противопаркинсонический эффект леводопы. При одновременном применении левомепромазина с антигипертензивными препаратами повышается риск развития ортостатической гипотензии.
Одновременное применение левомепромазина и лекарственных средств, обладающих м-холиноблокирующей активностью, приводит к усилению антихолинергических эффектов.
После приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается всасывание левомепромазина из ЖКТ.
Показания: Психическое и двигательное возбуждение, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная шизофрения, инволюционные психозы, острый алкогольный психоз, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями двигательного беспокойства, тревоги, страха. Невропатические расстройства, бессонница. Болевой синдром при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, терминальной стадии у онкологических больных (чаще в комбинации с опиоидными анальгетиками). Зудящие дерматозы.
Противопоказания: Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотония, заболевания органов кроветворения, заболевания печени, лактация.

При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности следует применять минимальные поддерживающие дозы, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, НЗС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко — эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Общие указания: С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов НЗС, левомепромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Левомепромазин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.